Sitaxentan (Thelin^®) ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung der Pulmonalaterienhypertonie (PAH) zugelassen wurde. Er gehört in die Wirkstoffgruppe der Endothelin-Antagonisten und ist neben Bosentan der zweite Vertreter dieser Gruppe. Im Gegensatz zum nicht selektiven Endothelin-Antagonist Bosentan ist Sitaxentan ein selektiver Antagonist an Typ-A-Rezeptoren.

Kurzinformation

Präparat Thelin^®

Wirkstoffgruppe Antihypertonika / Gefäßtherapeutika / Endothelinantagonisten

Wirkmechanismus Endothelin-B-Rezeptorblockade

Indikation Pulmonalaterienhypertonie der Funktionsklasse III

Nebenwirkungen Leberfunktionsstörungen, Kopfschmerzen, verstopfte Nase

Interaktionen Erhöhung des Plasmaspiegels von Vitamin-K Antagonisten

Kontraindikationen Allergien gegen den Wirkstoff, leichte bis schwere Leberfunktionsstörungen, erhöhte Aminotransferase-Werte, gleichzeitige Gabe von Cyclosporin A, Stillzeit

Pulmonalhypertonie

Die Pulmonalhypertonie ist eine seltene Erkrankung. Sie ist dadurch gekennzeichnet, dass die Betroffenen einen anormal hohen Blutdruck in den Lungenaterien haben. Die Ursachen sind weitgehend unbekannt und die Erkrankung weist eine schlechte Prognose (5-Jahres-Überlebensrate 30-50%) auf. Bei der pulmonallen ateriellen Hypertonie ist der mittlere pulmonal-aterielle Blutdruck von > 25 mm Hg in Ruhe oder > 30 mm Hg unter Belastung gekennzeichnet.

Bei der PHA kommt es über Hypertrophie glatter Gefäßmuskeln, Intimahyperplasie und Thrombusbildung zu einer weiteren Gefäßeinengungen und Reduzierungen des arteriellen Gesamtgefäßquerschnitts. Dies führt zu einer Druckerhöhung im kleinen Kreislauf, der Erhöhung der Nachlast im rechten Ventrikel und schlußendlich zum Rechtsherzversagen.

Therapie der Pulmonalhypertonie: Weitere Informationen Auf PharmXplorer Office (kostenpflichtig)

Endothelin-Antagonisten

Das Endothel spielt eine maßgebliche Rolle bei der Blutdruckregulation, da es einerseits körpereigene Wirkstoffe (Angiotensin I zu Angiotensin II) aktivieren aber auch inaktivieren (Bradykinin) kann.

Weitere Info : PXP-Office

Detailierte Informationen

Eine Detailierte Behandlung von Sitaxentan durch Univ.-Prof. Mag. Dr. Helmut Spreitzer finden Sie auf der ÖAZ-Seite.

Literatur

http://www.medknowledge.de/neu/med/jahr/2007/I-2007-8-thelin.htm

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16697324?dopt=AbstractPlus

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17164394?dopt=AbstractPlus

http://www.chestjournal.org/content/121/6/1860.abstract

Tags: Hypertonie, Lungenerkrankungen, Pulmonalhypertonie, Wirkstoff

Dieser Artikel wurde am 13.01.2009 um 15:20 von kschweig unter Alle, Neue Arzneistoffe veröffentlicht. Sie können einen Kommentar oder ein Trackback abgeben.