Circadin^® ist ein verzögert wirkendes Melatoninpräparat, das als Schlafmittel für die kurzzeitige Behandlung  der primären, durch schlechte Schlafqualität gekennzeichnete Schlafstörung bei Patienten über 55 Jahren zugelassen ist. Da retardiertes Melatonin keine Hang-Over-Symptome verursacht und kein Missbrauchspotenzial aufweist, stellt es eine interessante Alternative zu den herkömmlichen Einschlafmitteln dar.

Kurzinformation

Präparat Circadin^®

Wirkstoffgruppe Zirbeldrüsenhormon

Wirkmechanismus Aktivität an den MT1, MT2 (und MT3)-Rezeptoren; Steuerung der zirkadianen Rhythmen und schlaffördernde Eigenschaften;

Indikation zur Kurzzeitbehandlung der Insomnie bei Patienten ab 55 Jahren

Nebenwirkungen ZNS, Psyche, Magen/Darm, Leber, Haut, Hyperhidrose, Asthenie, Gewichtszunahme,

Halbwertszeit 3,5 - 4 Stunden

Interaktionen Melatonin wird über CYP3A4 abgebaut, was zu einer Reihe von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln führt; - Fluvoxamin (Melatoninspiegel wird um ein Vielfaches erhöht); - bei gleichzeitiger Gabe von Methoxypsoralenen, Cimetidin,  Östrogenen, Quinolonen, wird der Melatoninspiegel erhöht; - Zigarettenrauchen, Carbamazepin und Rifampicin senken den Melatoninspiegel; Sedativa (sedierende Eigenschaften werden verstärkt); -  Thioridazin, Imipramin (übermäßige Ruhigstellung, vermehrte Benommenheit); Alkohol (Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit wird verstärkt);

Kontraindikationen bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff; bei Autoimmunerkrankungen nicht empfohlen;

Schwangerschaft und Stillzeit es liegen keine klinischen Daten vor

Dosierung 1 mal täglich 2 mg 1-2 Std. vor dem Zubettgehen

Melatonin

Melatonin dient als Zeitgeber der inneren Uhr. Es ist ein von der Zirbeldrüse gebildetes biogenes Amin, das durch Methoxylierung und N-Acetylierung von Serotonin entsteht und dessen Ausschüttung dem Tag-Nacht-Rhythmus folgt. Belichtung bewirkt über die Photorezeptoren der Netzhaut eine Reduktion der Freisetzung von Noradrenalin und in der Folge von Melatonin. Bei Dunkelheit wird die Noradrenalin-Freisetzung gesteigert und dadurch vermehrt Melatonin synthetisiert. Bei älteren Personen mit Schlafstörungen finden sich häufig stark erniedrigte Serum-Melatonin-Spiegel.

Melatonin besitzt vermutlich keinen hypnotischen Effekt, sondern reguliert die zikadianen Phasen je nach Einnahmezeitpunkt und scheint die Einschlafbereitschaft zu erhöhen. In klinischen Studien zeigte Melatonin eine Verbesserung der Schlafqualität und der nächtlichen Erholung, wobei Aufmerksamkeit, Fahrtüchtigkeit und Erinnerungsvermögen unbeeinflusst blieben.

Melatonin wird auch bei Jet Lag (0.5-5mg vor dem Schlafengehen für 2-3 Tage nach der Ankunft bei der Überquerung mehrerer Zeitzonen Richtung Osten) angewandt, wobei das retardierte Melatonin im Circadin^® weniger gut zu wirken scheint, als wenn die gesamte Dosis sofort freigesetzt wird. Siehe dazu Melatonin GPH^®.

Schlafmittel (Hypnotika)

Benzodiazepine und Benzodiazepin-Derivate: Triazolam (Halcion^®): t_1/2 = ca. 3 Stunden; Brotizolam (Lendorm^®): t_1/2 = 4,5-7 Stunden; Lormetazepam (Noctamid^®):  t_1/2 = 2-10 Stunden; Nitrazepam (Mogadon^®): t_1/2 = 15-30 Stunden; Flunitrazepam (Rohypnol^®, Somnubene^®): t_1/2 = 15-30 Stunden;

Nebenwirkungen sind Benommenheit, Schwindel, Stürze (Oberschenkelhalsbruch), Gewohnheitsbildung, Rebound-Effekt. Durch die teilweise langen Eliminationshalbwertszeiten kann es zu verminderter Verkehrstüchtigkeit am nächsten Tag kommen.

Zaleplon, Zolpidem, Zopiclon: Zaleplon (Sonata^®, Sonata^®): t_1/2 = 1 Stunde; Zolpidem (Ivadal^®, Zoldem^®, Mondeal^®, Zolpidem RTP^®, Zolpidem Hexal^®): t_1/2 = 1,5-3,5 Stunden; Zopiclon (Somnal^®): t_1/2 = 3,5-6 Stunden;

Wegen der kürzeren Halbwertszeit handelt es sich hierbei hauptsächlich um Einschlafmittel.  Der Wirkmechanismus ist wie bei den Benzodiazepinen ein Agonismus am GABA-Rezeptor-Chloridkanal-Komplex. Auch die Nebenwirkungen entsprechen jenen der Benzodiazepine.

H1-Antihistaminika: Diphenhydramin (Calmaben^®): t_{1/2 =} 3,4-17,2 Stunden;

Sie wurden als freiverkäufliche Hypnotika in den Handel gebracht, eine unkritische Empfehlung für die Selbstmedikation ist jedoch entschieden abzulehnen.

Schlafstörungen

Etwa 20% der Erwachsenen leiden an Schlafstörungen, die das Wohlbefinden und die Leistungsfähigkeit beeinträchtigen.

Die wichtigsten Schlafstörungen sind:

• Insomnien (Einschlaf- und Durchschlafstörungen und/oder frühes Erwachen)
• Störungen des Wach-Schlaf-Rhythmus (bei Jetlag oder Schichtarbeit)

Als Ursachen von Insomnien kommen in Betracht:

• exogene Faktoren (z.B. Lärm, Temperatur)
• organische Faktoren (z.B. Schmerzen, hormonelle Störungen)
• psychische/psychotische Faktoren (z.B. bei Depression, Schizophrenie, Trauer, Stress)
• pharmakogene Faktoren (durch Einnahme von Weckaminen, Appetitzüglern)
• Entzug von Benzodiazepinen

Literatur

Jasek, Wolfgang; Austria-Codex Fachinformation, 61. Aufl., Bd. 1-4, Österr. Apotheker-Verl., Wien, 2008/2009.

http://www.medizin-medien.info/dynasite.cfm?dssid=4468&dsmid=69676&dspaid=0

Mutschler, E.  et al., Arzneimittelwirkungen, 8., völlig neu bearb. u. erweit. Aufl., wiss. Verl. Ges. mbH, Stuttgart, 2001.

Garten, H., Weiss, G.; Systemische Störungen- Problemfälle lösen mit Applied Kinesiology, Urban&Fischer, München, 2007.

Tavartkiladze AG, et al., Biochemical and clinical aspects of melatonin biosynthesis induced by noradrenalin in experiment, Georgian Med News, 2006 Apr;(133):86-8.

http://office.pharmxplorer.at/sec/apo/px/hwshowdoc.php?goid=0000001089

Tags: Hypnotika, Melatonin, Schlafstörungen, Zirbeldrüsenhormon

Dieser Artikel wurde am 17.07.2009 um 12:31 von ehaas unter Alle, Neue Arzneistoffe, PharmXplorer News veröffentlicht. Sie können einen Kommentar oder ein Trackback abgeben.