Liraglutid ist eine Weiterentwicklung von Exendin-4, ein Protein, das aus dem Speichel der Krustenechse Heloderma suspectum isoliert wurde und wegen seiner kurzen Halbwertszeit therapeutisch nicht einsetzbar war. Mit Victoza® ist es nun möglich mit einer einmaligen Injektion pro Tag zu einem beliebigen Zeitpunkt den Blutzuckerspiegel zu normalisieren.

Kurzinformation

Präparat Victoza^®

Wirkstoffgruppe Inkretin-Mimetika (GLP-1-Analoga)

Wirkmechanismus Liraglutid ist ein GLP-1Analogon, das an den GLP-1-Rezeptor bindet und diesen aktiviert.

Indikation Typ 2 Diabetes (in Kombination mit Metformin oder einem Sulfonylharnstoff oder mit Metformin + Sulfonylharnstoff oder Metformin + Thiazolidindion)

Nebenwirkungen Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Hypoglykämie, Anorexie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schilddrüse,

Interaktionen durch die verzögerte Magenentleerung kann die Resorption gleichzeitig oral angewandter Arzneimittel beeinflusst werden;

Kontraindikationen nicht empfohlen bei Typ-1-Diabetes;

Dosierung

1 mal täglich s.c. unabhängig von den Mahlzeiten (nicht i.m. oder i.v.)

TD initial 0,6 mg.; nach mindestens 1 Woche 1,2 mg; MTD 1,8 mg;

Liraglutid

Liraglutid ist ein GLP-1-Analogon, bei dem das N-terminale Ende durch eine Fettsäure acyliert ist. Dadurch wird diese Substanz durch den Abbau von DPP-IV geschützt. Die Halbwertszeit beträgt daher 11-15 Stunden, was verglichen mit Exenatid (Byetta^®) - HWZ 2,4 Std. - als Fortschritt zu werten ist.  Während Exenatid innerhalb 60 Min. vor der Mahlzeit gespritzt werden muss, ermöglicht das protrahierte Wirkprofil von Liraglutid eine einmalige s.c. Gabe pro Tag zu einem beliebigen Zeitpunkt.

Liraglutid führt zu einer Senkung des Blutzuckerspiegels und erhöht die Plasmainsulinkonzentration. Es verbessert die 1. Phase der Insulinsekretion und reduziert den Triglyceridspiegel. Der Cholesterol-Spiegel bleibt unbeeinflusst.

Inkretin GLP-1

• Zentraler Effekt: gesteigertes Sättigungsgefühl
• Magen: Verzögerung der Magenentleerung
• Pankreas: Glukose abhängige Reduktion der Glukagon-Sekretion

Inkretinmimetika

Als Inkretinmimetika werden Arzneistoffe bezeichnet, die glukoseabhängig wie das natürlich vorkommende Inkretin-Hormon GLP-1 den postprandialen Blutzuckerspiegel senken. Ferner kann es zu einer Gewichtsreduktion durch ein reduziertes Hungergefühl und der damit verbundenen verringerten Nahrungsaufnahme kommen.

Inkretine sind Darmhormone, die im Dünndarm gebildet werden und nach Nahrungsaufnahme ins Blut abgegeben werden, um schließlich aus den B-Zellen des Pankreas Insulin bedarfsgerecht freizusetzen. Andererseits stimuliert GLP-1 die B-Zellen mehr Insulin zu produzieren. GLP-1 wird durch Proteasen rasch hydrolysiert, auch nach parenteraler Applikation. Verantwortlich dafür ist die ubiquitär vorkommende Dipeptidylpeptidase (DPP-VI). Durch Hemmung des Abbaus von GLP-1 durch die DPP-VI kann die Wirkung von GLP-1 verlängert werden.

Siehe auch “Inkretin-Mimetika (GLP-1-Analoga)” von Univ.-Prof.Mag.Dr.Klaus Schweiger

Antidiabetika, die GLP-1 abhängig wirken

• Inkretinmimetika (Arzneistoffe, die die Freisetzung Inkretinen fördern)
  • Exenatid (Byetta^®)
  • Liraglutid (Victoza^®)
• Dipeptidylpeptidase-IV-Inhibitoren - DPP-IV-Blocker, Gliptine (Arzneistoffe, die den Abbau von GLP-1 hemmen)
  • Sitagliptin (Januvia^®)
  • Vildagliptin (Galvus^®, Eucreas®)

Quellen

Jasek, Wolfgang; Austria-Codex Fachinformation, 61. Aufl., Bd. 1-4, Österr. Apotheker-Verl., Wien, 2009/2010.

Spreitzer, H.; Neu am Markt, Augen im Blick, Zentrale Fortbildungsveranstaltung der Österreichischen Apothekerkammer, Wien, (14.11.2009).

PharmXplorer-Focus/Fortbildung 2007

Tags: Antidiabetika, Diabetes, GLP-1, GLP-1 Mimetika, Inkretinmimetikum, Inkretinsystem, Insulin, Übergewicht

Dieser Artikel wurde am 05.02.2010 um 19:11 von ehaas unter Alle, Neue Arzneistoffe veröffentlicht. Sie können einen Kommentar oder ein Trackback abgeben.