Neramexane, eine neue Substanz aus der Merz-Forschung, steht in klinischer Erprobung für die Behandlung von subjektivem Tinnitus. Es laufen zurzeit drei internationale Phase-III-Studien mit rund 1200 Patienten, deren Ergebnisse mit Ende 2010 erwartet werden.

Kurzinformation

Präparat NN^®

Wirkstoffgruppe Otologicum

Wirkmechanismus dualer NMDA- und nAChR-Antagonismus

Indikation subjektiver Tinnitus

Dosierung 5 - 40 mg

Neramexane

Neramexane wirkt als Antagonist sowohl an NMDA-Rezeptoren als auch an nACh-Rezeptoren, die beide nach heutigem Kenntnisstand am Krankheitsgeschehen des Tinnitus beteiligt sind. NMDA (N-Methyl-D-Aspartat)-Rezeptoren und nicotinische Acetylcholin-Rezeptoren bieten Ansatzpunkte für Arzneimittel zur Behandlung von Alzheimer, Morbus Parkinson, Schizophrenie, ADHS, Schmerz, Raucherentwöhnung und seit Neuem auch von chronischem TINNITUS.

Untersuchungsergebnisse weisen darauf hin, dass ein Einstrom von Calciumionen über den α9/10-Rezeptor an der Schädigung der Hörsinneszellen im Innenohr beteiligt ist.

Weiters ist bekannt, dass es im Zuge des Tinnitus zu einer massiven Glutamatausschüttung an den inneren Haarzellen und zur gesteigerten Expression von Glutamatrezeptoren kommt. Über den NMDA-Rezeptor kann es zu einem Calciumeinstrom in den Hörnerv in einem Ausmaß kommen, dass dieser geschädigt wird. Gleichzeitig aktivieren die Calciumionen den Hörnerv, der die Signale an das Gehirn weiterleitet, sodass Ohrgeräusche wahrgenommen werden.

In diese Vorgänge soll Neramexane als Antagonist der entsprechenden Rezeptoren eingreifen.

Tinnitus

Unter Tinnitus versteht man eine akustische Wahrnehmung durch eine Störung der Hörfunktion.

Man unterscheidet einen:

• Tinnitus mit oder ohne Hörverlust
• Akuten (bis zu 3 Monaten), subakuten (bis zu 6 Monaten), chronischen (länger als 6 Monate) Tinnitus
• Objektiven und subjektiven Tinnitus  - während beim objektiven T. eine innere Schallquelle (z.B. Strömungsgeräusche in Blutgefäßen oder pulsierende Tumore) vorliegt, ist der subjektive T. vom untersuchenden Arzt nicht nachvollziehbar. Das Geräusch ist in einem Ohr, in beiden Ohren oder im Kopf lokalisiert.

Als Ursachen kommen in Frage:

• Mittelohrerkrankungen
• Vaskulär bedingte U.
• Morbus Menière
• Zervikal bedingte U. (z.B. HWS-Fehlstellung)
• Traumen (z.B. Knall, Explosionsgeräusch; Lautstärke mancher Musikinstrumente wie Kontrabass, Flöte, Pauke - führt bei Orchestermusikern oft zu Problemen)
• Tumore
• Psychischer Stress
• Ototoxische Medikamente
  • Aminoglykosid-Antibiotika (Tobramycin - Tobrasix®; Netilmicin - Certomycin®; Amikacin - Biklin®; Gentamycin)
  • Schleifendiuretika (Etacrynsäure; Furosemid - Furohexal®, Furon®; Bumetanid - Burinex®; Piretanid)
  • Zytostatika (Cyclophosphamid - Endoxan®; Cisplatin)
  • Tuberkulastatika (Streptomycin; Rifampicin - Eremfat®, Rifater®, Rifoldin®, Rimactan®; Capreomycin)

Behandlung von Tinnitus

Durch keine der heute verfügbaren Therapieoptionen konnten bisher eine nachhaltige Wirkung und Therapieerfolge erzielt werden.

Angewandt werden:

• Hydroxyethylstärkeinfusionen (HES)
• Infusionszusatz Pentoxiphyllin (Trental^®)
• Vitamin E und Vitamin A (Vasovitol^®), Magnesium
• Naftidofurylhydrogenoxalat (Dusodril^®)
• Cortisontherapie
• Manualtherapie (HWS-Deblockierung)
• Tinnitusmasker
• Weitere Therapiemöglichkeiten sind unter anderem Akupunktur und Psychotherapie

Quellen

Schubert-Zsilavecz, M; Neue Arzneimittel 2009, Brennpunktseminar, Graz, 17.09.2009.

Walch, C.; Tinnitus - Diagnose und Therapiemöglichkeiten, Fortbildungsabend, Herba-Graz, 28.01.2010.

Borchard-Tuch, C.; Neramexane, Hoffnungsträger bei Tinnitus, Pharmazeutische Zeitung online (http://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=31454).

Plazas PV, et al., Inhibition of the alpha9alpha10 nicotinic cholinergic receptor by neramexane, an open channel blocker of N-methyl-D-aspartate receptors, Eur J Pharmacol. 2007 Jul 2;566(1-3):11-9. Epub 2007 Mar 24.

http://www.merz.de/forschung_und_entwicklung/neramexane-tinnitus/

http://www.clinlife.de/tinnitus/news

Tags: nAChR-Antagonist, NMDA-Antagonist, Otologicum, Tinnitus

Dieser Artikel wurde am 05.03.2010 um 20:37 von ehaas unter Alle, Zukunftsorientierte Arzneistoffe veröffentlicht. Sie können einen Kommentar oder ein Trackback abgeben.