Dabigatran-Etixilat (Pradaxa®)
Präparat Pradaxa® , (Boehringer Ingelheim)
Wirkstoffgruppe Antikoagulans
Wirkmechanismus Thrombininhibitor (Faktor II – Inhibitor)
Indikation Vorbeugung von Blutgerinnseln in den Venen nach Knie- und Hüftgelenksersatzoperationen
Nebenwirkungen Blutungen
Interaktionen gleichzeitige Einnahme mit anderen Antikoagulantien; nichtsteroidale Antirheumatika; Cytochrom-P450-Induktoren (Wirkungsabschwächung- bzw. Verstärkung)
Kontraindikationen akute Blutungen, schwere Niereninsuffizienz,
Tagesdosis Initial: 110 mg; 2xtäglich 220 mg. (bis zu 35 Tage)
Halbwertszeit 12-14 Stunden
Bioverfügbarkeit 6,5 % nach peroraler Gabe
EU-Zulassung 18.3.2008
Das für die perorale Applikation geeignete Antikoagulans Dabigatran-Etixilat ist ein Prodrug (veresterte Carboxylgruppe, acylierte Carbamatgruppe), das mittels Esterasen in das pharmakologisch aktive Dabigatran metabolisiert wird.
Dabigatran hemmt den Blutgerinnungsfaktor Thrombin durch kompetitive Bindung, wodurch die Serinproteasen blockiert werden und so die Thrombin induzierte Thrombozytenaggregation verhindert wird. Die Wirkung von Dabigatran zeigt sich an freien als auch am fibringebundenen Thrombin.
Ein Gerinnungsmonitoring ist nicht erforderlich
Tags: Antikoagulans, Blutgerinnung, Blutgerinnungsfaktor, Faktor II – Inhibitor, Knie- und Hüftgelenksersatzoperationen, Thrombininhibitor
[...] Thrombininhibitoren: Dabigatranetexilat (Pradaxa®), Ximelagatran (wegen hepatotoxischer Nebenwirkungen vom Markt [...]
[...] Dabigatran (Pradaxa®): direkter Thrombinhemmer, indem es an das aktive Zentrum von Thrombin bindet. – Der erste oral applizierbare direkte Thrombininhibitor war Ximelagatran, der 2004 eingeführt wurde und 2006 wegen seiner leberschädigenden Wirkung wieder vom Markt genommen wurde. [...]
Im Oktober 2010 wurde Dabigatran in den USA (FDA) zur Prophylaxe arterieller Embolien bei Vorhofflimmern (VHF) und damit zur Schlaganfallprävention zugelassen. Auch in der EU ist mit einer erweiterten Zulassung für diese Indikation durch die EMA zu rechnen.
http://www.medknowledge.de/abstract/med/med2010/12-2010-13-dabigatran-zulassung.htm