Mit Bydureon® steht seit Juni 2011 ein lang wirksames Inkretin-Mimetikum zur Verfügung, das nur einmal wöchentlich injiziert werden muss, im Gegensatz zu Byetta®, das 2 mal täglich injiziert wird. » Weiterlesen …
Exenatid (Bydureon®) – Inkretinmimetikum, nur mehr 1 mal wöchentlich zu applizieren
20.12.2011, von ehaas Noch keine Kommentare
Belatacept (Nulojix®) – bei Nierentransplantation
13.10.2011, von kschweig Noch keine Kommentare
Präparat: Nulojix®
Wirkstoffgruppe: Immunsuppressivum
Wirkmechanismus: selektiver Kostimulationsblocker (Verhinderung der Aktivierung von T-Zellen)
Indikation: Prophylaxe einer Organabstoßung nach einer Nierentransplantation in Kombination mit Kortikosteroiden und Mycophenolsäure
Nebenwirkungen: Harnwegsinfektionen, Cytomegalievirus-Infektionen, Leukopenie, Pyrexie, Sepsis, Pneumonie, Pyelonephritis, Durchfall u.v.a.m. (s. Nebenwirkungen Packungsbeilage).
Kontraindikationen: bei Patienten, die noch keinen Kontakt mit dem Epstein-Barr-Virus hatten. Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.
Darreichungsform: Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
Halbwertszeit: 8-10 Tage
Tagesdosis: Einleitungsphase: 10mg/kg Körpergewicht
Erhaltungsphase: 5mg/kg Körpergewicht
EU-Zulassung: 17. Juni 2011
Das Fusionsprotein Belatacept besteht aus der modifizierten extrazellulären Domäne des humanen T-Lymphozyten-assoziierten Antigens (CTLA-4) und einem Teil der Fc-Domäne des humanen Immunglobulin-G1-Antikörpers. Der selektive Kostimulationsblocker Belatacept unterdrückt die Aktivität der „T-Zellen“ des Immunsystems, die an der Organabstoßung beteiligt sind. Dies geschieht durch Bindung an die CD80- und CD86-Rezeptormoleküle der aktivierten T-Zellen und verhindert so die CD28-vermittelte Kostimulation von T-Zellen und damit deren Aktivierung. Aktivierte T-Zellen sind Träger der Immunantwort » Weiterlesen …
Retigabin, Trobalt® – ein neues Antiepileptikum
06.09.2011, von kschweig Noch keine Kommentare
Präparat: Trobalt®
Wirkstoffgruppe: Antiepileptikum
Wirkmechanismus: K-Kanal-Öffner (K-Kanal-Aktivator)
Indikation: Zusatztherapie für fokale Krampfanfälle
Nebenwirkungen: Schwindel, Müdigkeit, Erschöpfung, Gedächtnisstörungen, Verwirrtheitszustände, Gleichgewichts- und Sprachstörungen, Halluzinationen, Dysurie, Harnentleerungsstörungen.
Kontraindikationen: Allergie gegen Retigabin
Halbwertszeit: 7,5 – 9 Stunden
Tagesdosis: Tabletten: Anfangs max. 3 x 100mg täglich
Erhaltungsdosis: 600 – 1200mg täglich
EU-Zulassung: 28. März 2011
Kürzlich berichteten wir bei den zukunftsorientierten Arzneistoffen über Retigabin. Jetzt erfolgte die Zulassung durch die EU.
Retigabin wirkt hauptsächlich auf Kv7.2- und Kv7.3-Kaliumkanäle, verlängert deren Öffnungszeit, führt so zur Hyperpolarisation und vermindert dadurch die erhöhte neuronale Erregbarkeit. Diese Kv7-K-Kanäle finden sich vorwiegend im zentralen und peripheren Nervensystem, aber auch z.T. in der gastrointestinalen Muskulatur und Urogenitaltrakt.
Bezüglich der Dosierung ist zu sagen, dass diese individuell angepasst werden muss.
Literatur:
Information der Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft (30. Mai 2011)
http://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/pharmazie/news/2011/05/23/antiepileptikum-retigabin.html
http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/001245/human_med_001431.jsp&murl=menus/medicines/medicines.jsp&mid=WC0b01ac058001d124
Boceprevir (Victrelis®) – neue Behandlungsmöglichkeit bei chronischer Hepatitis C
08.08.2011, von ehaas Noch keine Kommentare
Mit der Zulassung von Boceprevir in Europa durch die EMA gibt es nun seit Juli 2011 eine neue Therapie-Option für Patienten mit chronischer Hepatitis C, die bisher schwierig zu therapieren waren. » Weiterlesen …
Sativex ® , Spray zur Behandlung der Spastik bei MS-PatientInnen
04.08.2011, von kschweig Noch keine Kommentare
Präparat Sativex®
Wirkstoffgruppe Cannabinoide
Wirkmechanismus CB1- und CB2-Agonisten, Regulatoren exzitatorischer Neurotransmitter (Glutamat).
Anwendung Spray für die Mundhöhle
Indikation Spastik bei Multipler Sklerose
Nebenwirkungen psychische Störungen (Benommenheit, Aufmerksamkeitsstörungen, Somnolenz), Gleichgewichtsstörungen
Interaktionen gleichzeitige Gabe von sedierenden Arzneimitteln (Reduktion der Muskelkraft: Sturzgefahr)
Tagesdosis max. 12 Spühstöße : 1 Sprühstoß = 2,7 mg THC + 2,5 mg CBD.
EU-Zulassung 1. Juli 2011 (BRD)
Für sehr viele PatientInnen, die an Multipler Sklerose leiden, stellt die Spastik ein großes Problem dar. Hierbei kommt es zu einer intermittierenden oder anhaltenden schmerzhaften Erhöhung des Muskeltonus. Mit Sativex steht nun erstmals ein Cannabinoid zur Behandlung der Spastik bei diesen MS-PatientInnen angewendet werden darf, die auf andere Arzneimittel (Baclofen, Tizanidin) nicht ansprechen.
Literatur
http://www.thisislincolnshire.co.uk/Cannabis-based-MS-drug-rejected-NHS-Lincolnshire/story-12801496-detail/story.html
http://msj.sagepub.com/content/10/4/434
http://www.aerzteblatt.de/nachrichten/35804/Cannabis-Medikament_lindert_Spastizitaet_bei_multipler_Sklerose.htm
FINGOLIMOD, (Gilenya®)
18.07.2011, von kschweig Noch keine Kommentare
Präparat Gilenya®
Wirkstoffgruppe Immunsuppressivum
Wirkmechanismus S1P1-Modulator
Indikation Multiple Sklerose
Nebenwirkungen Herzrhythmusstörungen, Makulaödeme, Rücken- Kopfschmerzen
Interaktionen Komedikation mit CYP-3A4-Hemmstoffen (z.B.:Azol-Antimykotika),
Antiarrhytmika Klasse IA und III
Kontraindikationen Immungeschwächte PatientInnen mit schweren Infektionen
Halbwertszeit 6-9 Tage
Tagesdosis 0,5 mg per os
Bioverfügbarkeit 93 %
EU-Zulassung 17.3.2011
Ursache der Multiplen Sklerose (MS) sind fehlgeleitete Lymphozyten, die im Zentralnervensystem die Myelinscheide zerstören und so die typischen entzündlichen Prozesse auslösen. Fingolimod wird durch das Enzym Sphingosin-Kinase-2 zu Fingolimod-Phosphat metabolisiert. Fingolimod-Phosphat fungiert als S1P-Rezeptormodulator, als funktioneller Antagonist von S1P-Rezeptoren auf T-Lymphozyten. In der Folge wird der Rezeptor abgebaut: Dadurch werden die Lymphozyten daran gehindert, aus dem lymphatischen Gewebe ins Blut auszuwandern.
In klinischen Studien konnte gezeigt werden, dass Fingolimod bei schubförmig remittierender MS die Schubrate um 54 % mindert.
Wegen seiner Nebenwirkungen ist Fingolimod im EU-Raum nur zur Zweittherapie zugelassen.
Fingolimod zeigt strukturelle Ähnlichkeit mit dem natürlichen Wirkstoff Myriocin aus dem Pilz Isaria sinclairii. Myriocin ist ein Hemmstoff der Serin-Palmitoyl-Transferase, die beim ersten Schritt der Sphingosin-Biosynthese beteiligt ist. Sphingosin ist Bestandteil der Sphingolipide, die zu den Membranlipiden zählen.
Literatur
http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002202/human_med_001433.jsp&murl=menus/medicines/medicines.jsp&mid=WC0b01ac058001d124
Kappos, L. et al. New Engl. J. Med. 2010; 362: 387-401
http://www.aerzteblatt.de/nachrichten/44406/Multiple_Sklerose_Fingolimod_auch_in_Europa_zugelassen.htm
Dabigatran-Etixilat (Pradaxa®)
09.07.2011, von kschweig 4 Kommentare
Präparat Pradaxa® , (Boehringer Ingelheim)
Wirkstoffgruppe Antikoagulans
Wirkmechanismus Thrombininhibitor (Faktor II – Inhibitor)
Indikation Vorbeugung von Blutgerinnseln in den Venen nach Knie- und Hüftgelenksersatzoperationen
Nebenwirkungen Blutungen
Interaktionen gleichzeitige Einnahme mit anderen Antikoagulantien; nichtsteroidale Antirheumatika; Cytochrom-P450-Induktoren (Wirkungsabschwächung- bzw. Verstärkung)
Kontraindikationen akute Blutungen, schwere Niereninsuffizienz,
Tagesdosis Initial: 110 mg; 2xtäglich 220 mg. (bis zu 35 Tage)
Halbwertszeit 12-14 Stunden
Bioverfügbarkeit 6,5 % nach peroraler Gabe
EU-Zulassung 18.3.2008
Das für die perorale Applikation geeignete Antikoagulans Dabigatran-Etixilat ist ein Prodrug (veresterte Carboxylgruppe, acylierte Carbamatgruppe), das mittels Esterasen in das pharmakologisch aktive Dabigatran metabolisiert wird.
Dabigatran hemmt den Blutgerinnungsfaktor Thrombin durch kompetitive Bindung, wodurch die Serinproteasen blockiert werden und so die Thrombin induzierte Thrombozytenaggregation verhindert wird. Die Wirkung von Dabigatran zeigt sich an freien als auch am fibringebundenen Thrombin.
Ein Gerinnungsmonitoring ist nicht erforderlich
Regadenoson (Rapiscan®) – zur Diagnose bei KHK
30.06.2011, von ehaas Noch keine Kommentare
Rapiscan ist ein selektiver koronarer Vasodilatator und seit September 2010 als pharmakologischer Stressauslöser zur Diagnose der Koronaren Herzkrankheit zugelassen. » Weiterlesen …
Ticagrelor – Thrombozytenaggregationshemmer bei akutem Koronarsyndrom
17.02.2011, von kschweig Noch keine Kommentare
Präparat Brilique®
Wirkstoffgruppe Thrombozytenaggregationshemmer
Wirkmechanismus Reversible Blockade des P2Y12-Rezeptors
Indikation Prävention atherothrombotischer Ereignisse bei akutem Koronarsyndrom
Interaktionen starke CYP 3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Clarithromycin etc.)
Kontraindikationen schwere Lebererkrankungen
Halbwertszeit 7-8 Stunden
Bioverfügbarkeit 36%
Verstoffwechselung über CYP450 3A4 und 3A5
Tagesdosis Initial: 180 mg ; dann 2x täglich 90 mg
EU-Zulassung Jänner 2011
Ticagrelor blockiert im Gegensatz zu den Clopidogrel und Prasugrel den thrombozytären Purinrezeptor P2Y12, an den Adenosin bindet, reversibel. Ferner werden für Ticagrelor entzündungshemmende Effekte diskutiert. Laut der PLATO-Studie (Platelet Inhibition and Patient Outcomes) soll Ticagrelor gegenüber Clopidogrel klinische Vorteile besitzen (Verminderung der kardiovaskulären und Gesamtmortalität um 1% innerhalb von 1 Jahr).
Literatur:
http://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=36658&type=0
http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/001241/human_med_001398.jsp&murl=menus/medicines/medicines.jsp&mid=WC0b01ac058001d125
arzneitelegramm,42.Jhg.,14.1.2011
Naltrexon (Revia®) – zur Reduktion des Rückfallrisikos bei Alkoholabhängigkeit
30.01.2011, von ehaas 1 Kommentar
Naltrexon stellt eine neue begleitende Therapieoption in der Abstinenzphase bei Alkoholabhängigkeit zur Reduktion des Rückfallrisikos dar. Es reduziert das Verlangen nach Alkohol (Craving) während der Abstinenz und nach Alkoholaufnahme. Es kann als Teil eines mehrere Wochen bis Monate dauernden Therapieprogramms gegen die Alkoholabhängigkeit eingesetzt werden. Die Substanz war bisher als adjuvante Behandlung für Patienten nach einem akuten Opiatentzug zugelassen (Naltrexin®, Nemexin®). » Weiterlesen …
Tapentadol – Analgetikum gegen chronische Schmerzen
28.01.2011, von kschweig Noch keine Kommentare
Präparat Palexia®
Wirkstoffgruppe Opioid-Analgetikum
Wirkmechanismus MOR-Agonist + NRI (MOR-NRI)
Indikation Nozizeptive, neuropathische, viszerale und entzündliche Schmerzen. Diabetische Polyneuropathie.
Nebenwirkungen Übelkeit, Erbrechen, Obstipation
Kontraindikation Atembeschwerden
Wechselwirkungen Mit anderen MAO-Hemmern sowie Serotonin-Wiederaufnahmehemmern
Bioverfügbarkeit 30 %
Plasmahalbwertszeit 4 Stunden
Tagesdosis Beginn: 2 mal täglich 50 mg, Steigerung bis max. 500 mg Tagesdosis
EU-Zulassung Oktober 2010
Tapentadol zeichnet sich durch einen dualen Wirkmechanismus aus: » Weiterlesen …
Tesamorelin – wirksam bei HIV-assoziierter Lipodystrophie
21.12.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Vor allem HIV infiziierte PatientInnen, die mit antiretroviralen Proteaseinhibitoren bzw. nicht nukleosidalen reverse Transkriptaseinhibitoren behandelt werden, leiden teilweise unter der ungünstigen Veränderung ihres Körperbildes. Dies ist auf das HIV-assoziierte Lipodystrophiesyndrom zurückzuführen. Erstmals hat nun die FDA mit Tesamorelin (Egrifta®) ein Arzneimittel zugelassen, welches zur Behandlung der Lipodystrophie geeignet scheint. Bei Tesamorelin handelt es sich um ein synthetisches Releasinghormon, mit dem der Hypothalamus das Wachstum in der Hypophyse steuert. Durch Einführung einer hydrophoben Aminosäurekette am N-Terminus des Somatoliberin wurde dessen Halbwertszeit verlängert.
Das Lipodystrophie-Syndrom – Fettumlagerungen im Körper – ist ein neues Stoffwechselsyndrom, » Weiterlesen …
VERNAKALANT – Neues Antiarrhytmikum bei Vorhofflimmern
11.12.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Präparat Brinavess® (für intravenöse Applikation)
Wirkstoffgruppe Antiarrhytmikum – ARDAs (Atrial repolarization-delaying agents)
Wirkmechanismus Natrium/Kalium-Kanal-Blocker (selektiv für Vorhöfe)
Indikation Vorhofflimmern
Nebenwirkungen Geschmacksstörungen, Übelkeit, vermehrtes Niesen
Halbwertszeit 2-3 Stunden
EU-Zulassung 01. September 2010
Die häufigste Herzrhytmusstörung ist das Vorhofflimmern. Die Anzahl der daran betroffenen PatientInnen hat in den letzten 10 Jahren zugenommen. Vordringlichstes Behandlungsziel ist eine möglichst rasche Normalisierung des Pulses.
Vernakalant gehört in die Gruppe der ARDAs (Atrial repolarization-delaying agents), es verzögert » Weiterlesen …
Vinflunin (Javlor®) – eine Schrittinnovation bei Harnblasenkrebs
09.11.2010, von ehaas Noch keine Kommentare
Mit Javor® wurde im September 2009 ein partialsynthetisch abgewandeltes Vinca-Alkaloid (Vinflunin) zugelassen, das zur Behandlung von fortgeschrittenem oder metastasierendem Harnblasenkarzinom nach Versagen einer platinhaltigen Therapie indiziert ist. Es wirkt wie andere Vinca-Alkaloide als Spindelgift (der Aufbau von Kernspindeln, die für Zellteilung notwendig sind, wird gehemmt), zeigt aber ein leicht verbessertes Nebenwirkungsprofil. » Weiterlesen …
Grünteeblätterextrakt (Veregen®) – neue Therapieoption bei Feigwarzen
12.09.2010, von ehaas 7 Kommentare
Veregen® oder Polyphenon E-Salbe hat sich in klinischen Studien als wirksam und gut verträglich bei der Behandlung von externen Genitalwarzen erwiesen. Auch die Rezidivrate war nach der Behandlung reduziert. » Weiterlesen …
