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Canakinumab
27.05.2010, von kschweig Noch keine Kommentare

humaner-antikorper1

Präparat Ilaris®
Wirkstoffgruppe Orphan-Drug
Wirkmechanismus Interleukin-1ß-Blocker
Indikation CAPS-Syndrom
Nebenwirkungen Nasen- und Rachenentzündung (Nasopharyngitis), Schwindel (Vertigo)
Kontraindikationen Allergie gegen diesen Arzneistoff, aktive oder schwere Infektionen
Tagesdosis Patienten bis 40 kg: 2 mg / kg Körpergewicht alle 8 Wochen
Patienten über 40 kg: 150 mg alle 8 Wochen
EU-Zulassung 23. Oktober 2009

Canakinumab (Ilaris®) ist ein monoklonaler Antikörper, der in Pulverform für die Herstellung von Injektionslösungen verwendet wird. Er wird zur Therapie von CAPS angewandt.
Unter den Namen CAPS-Syndrom wird eine Erberkrankung verstanden, die durch einen Defekt im Gen verursacht wird, welches für die Synthese des Proteins Cryopirin verantwortlich ist. Als Folge davon wird zuviel Interleukin-1ß-synthetisiert was sich in Entzündungen in vielen Körperteilen mit Symptomen wie  Gelenksschmerzen, Fieber, Hautausschlag und Müdigkeit äußert.
Das Krankheitsbild äußert sich in 3 Erscheinungsformen mit zunehmenden Schweregrad:

  • FCAS (FCU) (familiäre kälteinduzierte autoinflammatorisches Syndrom / familiäre kälteinduzierte Urticaria),
  • MWS (Muckle-Wells-Syndrom)
  • NOMID (Neonatal-Onset-Multisystem-Inflammatory-Disease).

FCAS (FCU bzw. auch FCAIS) äußert sich durch folgende Symptome: Immer wieder auftretender Ausschlag, Fieber, Müdigkeit, Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen, Schüttelfrost, schmerzende oder gerötete Augen, Muskelschmerzen.
Das Muckle-Wells-Syndrom verursacht Fieber, immer wieder auftretende Gelenks- und Muskelschmerzen, zunehmende Innenohrschwerhörigkeit sowie eine systemische Amyloidose (Anreicherung von abnorm veränderten Proteinen im Interstitium).
NOMID (auch als CINCA – chronisch-infantiles neuro-cutaneo-artikuläres Syndrom – bezeichnet)
besitzt die gleichen Symptome wie FCAS, nur treten diese ständig auf. Zusätzlich kommt es zum allmählichen Verlust der Sehkraft, zu geschwollen Knien und mentalen Problemen. Unbehandelt kann die Erkrankung zum Tode führen.

Prucaloprid
20.05.2010, von kschweig Noch keine Kommentare

prucalopridPräparat Resolor®
Wirkstoffgruppe Prokinetikum
Wirkmechanismus 5-HT4-Agonist
Indikation chronische Obstipation bei Frauen
Nebenwirkungen Kopfschmerz, Bauchschmerz, Übelkeit und Durchfall, Zunahme der Herzfrequenz
Kontraindikationen Darmverschluss, entzündliche Darmkrankheiten
Halbwertszeit ca. 24 Stunden
Tagesdosis 2 mg einmal täglich
Ausscheidung zu 65 % unverändert renal
EU-Zulassung 15.10.2009
Klinische Studien INT-6-Sudie

Prucaloprid ist ein Benzofuranderivat und soll eine bessere Affinität zu 5HT4-Rezeptoren aufweisen als Cisaprid. Durch Freisetzung von Acetylcholinwird die Darmbewegung gefördert und die Darmpassage beschleunigt. In hohen Dosen (Tierversuch) wird eine D2-antagonistische Wirkung beobachtet, der Prolaktinspiegel wird erhöht.
Cisaprid, das analog wirkt, wurde wegen kardialen Nebenwirkungen bereits vom Markt genommen.

Febuxostat
04.05.2010, von kschweig Noch keine Kommentare

febuxostatPräparat: Adenuric®
Wirkstoffgruppe: Urikostatikum
Wirkmechanismus: Xanthinoxidasehemmer
Indikation: Hyperurikämie, manifeste Gicht (Gichtarthritis, Gichtknoten)
Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, kardiovaculäre Ereignisse ???, Gichtanfälle in den ersten Einnahmemonaten
Kontraindikationen: Komedikation mit Merkaptopurin bzw.Azathioprin
Halbwertszeit: 5-8 Stunden
Ausscheidung: Leber und Niere
Tagesdosis: 1 x 80 mg
EU-Zulassung: 21.4.2008
Klinische Studien: APEX : Allopurinol- and Placebo-Controlled Efficacy Study of Febuxostat,
FACT : Febuxostat versus Allopurinol Controlled Trial,
CONFIRMS

Bei der Therapie mit Febuxostat soll der Harnsäurespiegel auf unter 6 mg/dl gesenkt werden, wobei sich Harnsäurekristalle auflösen sollen und einer erneuten Kristallbildung vorgebeugt wird.

Capsaicin (Qutenza®) - bei neuropathischen Schmerzen
28.04.2010, von ehaas Noch keine Kommentare

capsaicinQutenza®, ein kutanes Pflaster, das rasch hohe Capsaicin-Mengen freisetzt und damit eine prompte Schmerzlinderung erzielt (übliche transdermale Systeme geben nur lansam geringe Wirkstoffmengen an die Haut ab), wird wegen der anspruchsvollen Anwendungstechnik vorläufig nur an Krankenhausapotheken ausgeliefert. Eine einmalige Anwendung erzielt eine  mehrmonatige Schmerzlinderung, bevor sie wiederholt werden muss. » Weiterlesen …

Dexlansoprazol (Dexilant®) - bei säureassoziierten Erkrankungen
26.04.2010, von ehaas Noch keine Kommentare

dexlansoprazol-kapidexDexilant® (ürsprünglich Kapidex®) ist der erste Protonenpumpenhemmer mit einer Formulierung, die eine doppelt retardierte Wirkstofffreisetzung erlaubt, sodass ein erstes Konzentrationsmaximum nach 1 - 2 Stunden und ein zweites nach 4 - 5 Stunden entsteht, wobei der Säureschutz über 24 Stunden anhalten soll.

Takeda Phamaceutials hat Dexilant® bei der FDA als Kapidex® eingereicht  und es nun auf Dexilant® umbenannt, um Verwechslungen mit Casodex® (Bicalutamide) und Kadian® (Morphinsulfat retard) zu vermeiden. Das Produkt wurde in den Vereinigten Staaten als Ulkustherapeutikum auf den Markt gebracht. » Weiterlesen …

Mifamurtid
14.04.2010, von kschweig Noch keine Kommentare

mifamurtid1Präparat: Mepact®
Wirkstoffgruppe: Orphan Drug (Imunstimulans)
Wirkmechanismus:
Indikation: Osteosarkom
Nebenwirkungen: Fieber, Schüttelfrost, Übelkeit Erbrechen, Tachykardie, Kopfschmerzen
Interaktionen: Nichtsteroidale Antirheumatika (Wirkungsabschwächung)
Kontraindikationen: gleichzeitige Gabe von Ciclosporin und anderen Calcineurin-Inhibitoren
Halbwertszeit: 18 Stunden
EU-Zulassung: 6.3.2009

Bei 2 bis 3% aller Tumoren im Kindesalter handelt es sich um ein Osteosarkom. Es ist somit der häufigste Knochentumor bei Kindern und Jugendlichen und kann in jedem Alter vorkommen, vorwiegend aber bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen. Auch Kinder unter zehn können diesen Krebs entwickeln. Knaben sind etwas öfter betroffen als Mädchen. Überwiegend tritt das Osteosarkom an den langen Röhrenknochen des Beines (Schienbein und Oberschenkel) und am Oberarm (Humerus) auf. » Weiterlesen …

Saxagliptin (Onglyza®) - bei Typ-2-Diabetes
25.03.2010, von ehaas 2 Kommentare

saxagliptinAm 1. Oktober 2009 erteilte die Europäische Kommission dem Unternehmen Bristol-Myers die Genehmigung für das Inverkehrbringen von Onglyza®, womit nun der dritte Vertreter aus der Gruppe der Gliptine als Add-on Kombinationstherapie bei Typ-2-Diabetes zur Verfügung steht. Gliptine hemmen den enzymatischen Abbau der Inkretinhormone. Onglyza® ist nur zusammen mit Metformin, Sulfonylharnstoffen oder Thiazolidindionen zugelassen. » Weiterlesen …

Methylnaltrexon (Relistor®)
08.03.2010, von kschweig 1 Kommentar

methylnaltrexonPräparat Relistor®
Wirkstoffgruppe (Laxans)
Wirkmechanismus peripherer kompetitiver µ-Rezeptor-Antagonist
Indikation durch Opioide ausgelöste Obstipation (wenn andere Laxantien nicht ausreichen)
Nebenwirkungen Abdominale Schmerzen, Schwindel
Interaktionen
Kontraindikationen Nierenfunktionsstörungen, dialysepflichtige Patienten, schwere Lebererkrankungen, Ileus
Halbwertszeit 8 Stunden
Tagesdosis alle 2 Tage als subkutane Injektion (12 mg bei einem Körpergewicht von 60-120 kg)
EU-Zulassung 02.07.2008

Methylnaltrexon
Methylnaltrexon ist indiziert bei Verstopfungen, die durch Opioide verursacht werden. Aufgrund seiner Quartärnisierung wirkt Methylnaltrexon nicht zentral sondern blockiert lediglich die µ-Rezeptoren am Darm, ohne die schmerzstillende Wirkung von Opioid-Analgetika zu beeinträchtigen.

Fosaprepitant ( Ivemend®)
07.03.2010, von kschweig 1 Kommentar

fosaprepitantPräparat Ivemend®
Wirkstoffgruppe Antiemetikum
Wirkmechanismus Neurokinin-1-Rezeptorantagonist
Indikation Zur Vorbeugung bei Zytostatika induziertem Erbrechen
Nebenwirkungen Kopfschmerzen, Schwindel, Schluckauf, Appetitlosigkeit, Müdigkeit
Interaktionen
Kontraindikationen in Kombination mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid
Halbwertszeit 9-13 Stunden
Tagesdosis Therapieschema lt. Fachinformation
Applikationsform Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung
EU-Zulassung 11.01.2008
Klinische Studien

Ivemend wird vor Beginn der Chemotherapie intravenös appliziert. Es muss mit anderen Antiemetika, in Kombination mit einem Kortikosteroid, sowie 5HT3-Antagonisten verabreicht werden.

Indacaterol (Onbrez Breezhaler®)
06.03.2010, von kschweig 3 Kommentare

indacaterolPräparat Onbrez Breezhaler®
Wirkstoffgruppe COPD-Therapeutikum
Wirkmechanismus beta-2-Sympathomimetikum
Indikation COPD
Nebenwirkungen inhalationsbedingter Husten
Interaktionen Hemmstoffe von CYP 3A4 erhöhen den Blutspiegel von Indacaterol
Kontraindikationen
Halbwertszeit 40-52 Stunden
Tagesdosis 1 x täglich 150 µg inhalativ bis 300µg.
EU-Zulassung 30.11.2009
Klinische Studien
Info Indacaterol ist ein langwirksames beta-2-Sympathomimetikum, welches ausschließlich zur Behandlung der COPD zugelassen ist. Es wird täglich 1x inhaliert.

Dronedaron (Multaq®)
05.03.2010, von kschweig 1 Kommentar

dronedaronPräparat Multaq®
Wirkstoffgruppe Antiarrhytmicum
Wirkmechanismus K-, Na- und Ca-Antagonist; nicht kompetitiver alpha- und beta-Blocker
Indikation Vorhofflimmern
Nebenwirkungen Übelkeit, Durchfall, Hautreaktionen, Bradykardie, QT-Verlängerung, Magen-Darm-Beschwerden
Interaktionen Vasodilatation und negative Inotropie an Koronarterien senken den Blutdruck und den myokardialen Sauerstoffverbrauch.
Kontraindikationen NHYA-III und NYHA-IV Patienten
Halbwertszeit 25 – 30 Stunden
Tagesdosis 2 x 400 mg
EU-Zulassung 26.11.2009
Klinische Studien ERATO-Studie (Efficacy and safety of dRonedArone for The cOntrol of ventricular rate during atrial fibrillation)
ADONIS-Studie (American-Australien-African trial with DronedarONe In atrial fibrillation or flutter patients for the maintenance of Sinus rhythm)
EURIDIS-Studie (EURopean trial In atrial fibrillation or flutter patients receiving Dronedarone for the maIntenance of Sinus rhythm)

strukturvergleich-dronedaron

Dronedaron kann bei nicht permanenten Vorhofflimmern verwendet werden. Es ist weniger lipophil als Amiodaron und wird rascher eliminiert. Es lässt sich nicht in das klassische Schema der Antiarrhytmika einordnen.

Liraglutid (Victoza®) - ein neues Antidiabetikum
05.02.2010, von ehaas 5 Kommentare

liraglutidLiraglutid ist eine Weiterentwicklung von Exendin-4, ein Protein, das aus dem Speichel der Krustenechse Heloderma suspectum isoliert wurde und wegen seiner kurzen Halbwertszeit therapeutisch nicht einsetzbar war. Mit Victoza® ist es nun möglich mit einer einmaligen Injektion pro Tag zu einem beliebigen Zeitpunkt den Blutzuckerspiegel zu normalisieren. » Weiterlesen …

Ambrisentan (Volibris®) - ein Endothelinrezeptor-Antagonist gegen Pulmonalhypertonie
23.01.2010, von ehaas Noch keine Kommentare

»Ambrisentan« blockiert den ETA-Rezeptorsubtyp und hemmt dadurch die Aktivierung von »Second-Messenger«-Molekülen, die für die Vasokonstriktion und Proliferation glatter Muskelzellen verantwortlich sind. Hingegen bleibt die ETB-vermittelte Vasodilatation über NO und Prostazyklin von »Ambrisentan« unbeeinflusst.

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Lasofoxifen (Fablyn®) - zur Behandlung der postmenopausalen Osteoporose
23.01.2010, von ehaas 1 Kommentar

lasofoxifen-fablynAuch Lasofoxifen zählt zu den SERMs und wirkt als antiresorptiver Wirkstoff gegen Osteoporose. Wie bei Bazedoxifen kommt es zu einer Verminderung des Auftretens von vertebralen und nicht vertebralen Frakturen. Allerdings konnte keine Verringerung des Risikos für Hüftfrakturen nachgewiesen werden. » Weiterlesen …

Bazedoxifen (Conbriza®) - zur Osteoporosebehandlung bei Frauen nach der Menopause
23.01.2010, von ehaas 1 Kommentar

bazedoxifen-conbrizaBazedoxifen ist nach Raloxifen (Evista®) als weiterer Vertreter aus der Gruppe der selektiven Östrogen-Rezeptor-Modulatoren (SERMs) zur Behandlung der postmenopausalen Osteoporose bei Frauen mit einem erhöhten Frakturrisiko zugelassen. » Weiterlesen …