Apixaban der Firma Pfizer befindet sich derzeit in Phase III der klinischen Prüfung und scheint zur Vermeidung venöser Thromboembolien nach Kniegelenksoperationen zweckmäßiger zu sein als Enoxaparin. » Weiterlesen …
Apixaban (NN®) - zur Thromboembolieprophylaxe bei Hüft- oder Kniegelenkersatzoperationen
15.07.2010, von ehaas Noch keine Kommentare
Otelixizumab – Antikörper statt Insulin
18.06.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Diabetes Typ 1
Der Typ-1-Diabetes entsteht durch einen Mangel am Hormon Insulin, wobei die Insulin produzierenden Zellen in der Bauchspeicheldrüse (ß-Zellen, Beta-Zellen) durch Antikörper, zerstört werden. In der Regel beginnt diese Form des Diabetes bereits im Kinder- oder Jugendalter. Selten manifestiert sich diese autoimmune Ursache erst im späteren Alter. Bei der letztgenannten “Sonderform” eines Typ-1-Diabetes spricht man von einer sogenannten LADA-Form der Erkrankung (latent autoimmune diabetes of the adult). Im Vergleich zu Typ-2-Diabetes tritt die Typ-1-Form wesentlich seltener auf (etwa 1:10). In der Regel sind die Patienten normalgewichtig. Auch die familiäre Häufung ist gering. Sind beide Eltern Typ-1-Diabetiker, liegt das Risiko eines Kindes, ebenfalls zu erkranken, bei etwa 20 Prozent. Ist nur der Vater betroffen, beträgt das Risiko etwa fünf Prozent, im Falle der Mutter etwa 2,5 Prozent. Kinder von Typ-2-Diabetikern hingegen erkranken zu 40 Prozent an Typ-2-Diabetes; sind beide Elternteile erkrankt, zu 60 bis 70 Prozent. In Österreich sind derzeit rund 40.000 Personen an Typ-1-Diabetes erkrankt, etwa 500.000 an Diabetes mellitus Typ-2.
Das entscheidende Merkmal von Typ-1-Diabetes » Weiterlesen …
Neratinib - der nächste HER-2 Hemmer bei Brustkrebs
18.06.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Mammakarzinom
Neratinib entfaltet als Zytostatikum einen dualen Wirkungsmechanismus: Es fungiert als irreversibler Hemmer der HER-2 Rezeptor-Tyrosinkinase, indem es die Autophosphorylierung blockiert. So konnte bei in vitro Versuchen gezeigt werden, dass bei Behandlung von Zellen es zu einer Blockade des Zellzyklus kommt und zwar zu einem Stopp in der G1/S-Phase. Neben dieser Funktion inhibiert Neratinib ebenso die EGFR (epidermal growth factor receptor)-Kinase und damit Zellen, die auf diese Kinase essentiell angewiesen sind. HER-2 („human epidermal growth factor receptor 2) ist ein Oberflächenrezeptor, über den Signale von der Zelloberfläche an das Zellinnere und den Zellkern weitergeleitet werden. Während eine normale Zelle nur eine relativ geringe Menge an HER2-Rezeptoren besitzt, sind auf Tumorzellen zu viele solcher HER2-Rezeptoren vorhanden. Dadurch kommt es zu einer beschleunigten Zellteilungsrate bzw. einem beschleunigten und unkontrolliertem Tumorwachstum. Die vermehrte Bildung von HER-2 ist jedenfalls eine der Ursachen bei der Entstehung von Krebs und kommt bei etwa 20 bis 25 % der Brustkrebspatientinnen vor. Neratinib zeigt in Kombination » Weiterlesen …
Lorcaserin (APD-356) - Zulassung bei der FDA zur Behandlung von Adipositas beantragt
02.06.2010, von ehaas Noch keine Kommentare
Da wegen der Marktrücknahmen von Rimonabant und Sibutramin im Augenblick nur Orlistat zur Behandlung von Adipositas zur Verfügung steht, gilt LORCASERIN als Hoffnungsträger für eine Gewichtsreduktion bei Patienten mit einem BMI>30. Für Lorcaserin wurde von Arena Pharmaceuticals bei der FDA die Zulassung eingereicht. » Weiterlesen …
Retigabin – ein neues Antikonvulsivum
19.05.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Epilepsie
Man geht davon aus, dass etwa 5% aller Menschen zumindest einmal in ihrem Leben einen epileptischen Anfall erleben. Sollten jedoch wiederholt Anfälle auftreten, spricht man von der chronischen Anfallserkrankung oder Epilepsie, wovon etwa 1% der Bevölkerung betroffen ist. Damit stellt Epilepsie die häufigste chronische Krankheit des zentralen Nervensystems dar. Epileptische Anfälle werden durch eine plötzliche extreme Aktivitätssteigerung der Nervenzellen im Gehirn hervorgerufen. Dadurch kommt es zu einer vorübergehenden Funktionsstörung des Gehirns. Epilepsie stellt allerdings einen Oberbegriff von verschiedenen anfallsartig verlaufenden, chronisch rezidivierenden Krankheiten dar, die auf einer Übererregbarkeit zentraler Neurone und damit einer Erniedrigung der Krampfschwelle beruhen und mit abnormen motorischen Reaktionen und/oder Bewusstseinsstörungen bzw. Bewusstseinsverlust sowie teilweise auch verstärkten vegetativen Reaktionen einhergehen. Es ist zwar so, dass Epilepsien in jedem Alter auftreten können, in der Regel tritt allerdings die Erstmanifestation zu 50 % noch vor dem 10. Lebensjahr auf.
Zu den therapeutisch wichtigsten Möglichkeiten die Epilepsie symptomatisch zu behandeln, gehört neben der Beeinflussung spannungsabhängiger Natrium-Kanäle der Eingriff in das GABAerge System. » Weiterlesen …
Idebenone – Hoffnungsträger für seltene neuromuskuläre Erkrankungen
15.05.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Friedreichsche Ataxie
Morbus Duchenne
Lebersche hereditäre Optikusneuropathie
MELAS-Syndrom
Der neue Wirkstoff Idebenone (Catena®) wurde von der Firma Santhera Pharmaceuticals, ein auf neuromuskuläre Erkrankungen spezialisiertes Schweizer Pharmaunternehmen, entwickelt. Idebenone (Catena®) ist ein synthetisch hergestellter Abkömmling des Coenzyms Q10 und wird derzeit auf dessen Wirkung gegen eine Reihe seltener neuromuskulärer Erkrankungen geprüft. So beispielsweise gegen die Friedreichsche Ataxie, eine genetisch bedingte und fortschreitende neurologische Erkrankung, die erstmals 1881 vom deutschen Neurologen Nicolas Friedreich beschriebenwurde. Sie tritt in Europa in einer Häufigkeit von 1:50.000 auf, wobei etwa jeder 50. bis 60. Mensch Anlageträger ist. Die Erkrankung beginnt » Weiterlesen …
Telaprevir – Hoffnung für Patienten mit chronischer Hepatitis C Infektion vom Genotyp 1
18.04.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Chronische Hepatitis C
Weltweit sind derzeit ca. 200 Millionen Menschen chronisch mit dem Hepatitis C Virus infiziert. Die Antikörperprävalenz in der Allgemeinbevölkerung in Mitteleuropa beträgt ca. 0.5 %, ein europäischer Spitzenwert ist beispielsweise in Süditalien mit bis zu 13 % anzutreffen. Die Übertragung erfolgt praktisch ausschließlich durch Blut. Der weitaus häufigste Übertragungsweg ist hierbei der intravenöse Drogenabusus via Spritzen und Nadeln und auch durch Zubehör wie Kocher und Filter. Vereinzelt sind auch Fälle von nosokomialen Hepatitis C Infektionen durch infektiöses medizinisches Personal beschrieben. Die sexuelle Übertragung ist bei Hepatitis C eher selten, ein Schutz bei Geschlechtsverkehr mit Risikogruppen (Drogenabhängige, Homosexuelle, Prostituierte etc.) ist allerdings angezeigt. Die Übertragung durch Blutprodukte kann auf Grund der hohen Sicherheitsstandards heute praktisch ausgeschlossen werden. Die Hepatitis C Infektion zeigt jedenfalls eine hohe (>80%) Tendenz zur Chronifizierung, wobei sich bei rund 20 % der chronisch Infizierten als Spätkomplikation eine Leberzirrhose entwickelt. Diese Patienten tragen weiters ein hohes Risiko, ein Leberzellkarzinom zu entwickeln. Der Therapiestandard bei Patienten mit chronischer Hepatitis C besteht aus Ribavirin und pegyliertem Interferon (peg-IFN), wobei sich die Dauer der Therapie nach dem Genotyp des Hepatitis-C-Virus (HCV) und dem Ansprechen nach 12 und 24 Wochen Behandlung richtet. » Weiterlesen …
Ataluren – ein gänzlich neuer Therapieansatz bei Erberkrankungen, denen eine nonsense-Mutation zu Grunde liegt
11.04.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Nonsense-Mutations-bedingte Cystischer Fibrose (nmCF), Duchenne/Becker Muskeldystrophie (nmDBMD) oder Hämophilie A oder B (nmHA/B)
Prous’ Wahl des „Molekül des Monats Februar 2010“ fiel auf einen Wirkstoff, der eine bislang einzigartige therapeutische Wirkung entfaltet. Ataluren soll die fatalen Auswirkungen sogenannter nonsense-Mutationen „rückgängig“ machen können ohne im Sinne einer Gentherapie zu wirken.
In einer gesunden intakten Zelle erfolgt an den Ribosomen die Proteinsynthese indem die Information der mRNA zum Bau von funktionsfähigen Proteinen übersetzt wird. Dieser Vorgang wird als Translation bezeichnet und läuft solange ab, bis durch ein Stop-Codon der Abbruch der Translation und damit ein Stop der Proteinbiosynthese erfolgt. In bestimmten Fällen können aber auch durch sogenannte nonsense-Mutationen vorzeitige Abbrüche der Proteinsynthese ausgelöst werden. Die Konsequenz ist dann, » Weiterlesen …
Neramexane (NN®) - eine neue Therapieoption bei Tinnitus?
05.03.2010, von ehaas 1 Kommentar
Neramexane, eine neue Substanz aus der Merz-Forschung, steht in klinischer Erprobung für die Behandlung von subjektivem Tinnitus. Es laufen zurzeit drei internationale Phase-III-Studien mit rund 1200 Patienten, deren Ergebnisse mit Ende 2010 erwartet werden. » Weiterlesen …
Odanacatib – gegen die gefürchteten Knochenmetastasen
28.02.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Osteoporose, Knochenmetastasenprophylaxe bei Brust- und Prostatakrebs; Kathepsin-K-Inhibitor
Wenn Brustkrebszellen durch die Lymphgefäße oder über das Blut in andere Organe wandern und sich dort vermehren, bilden sich Metastasen. Brustkrebszellen können sich in fast allen Organen im Körper vermehren. Besonders häufig findet man sie im Skelett. Der Grund liegt darin, dass Knochen sehr gut durchblutet sind und eben deshalb einzelne Tumorzellen sehr leicht dorthin gelangen können. Zudem ist das Mikromilieu, also beispielsweise das Angebot an Nährstoffen im Knochen, ein fruchtbarer Boden für das Wachstum menschlicher Krebszellen. Am häufigsten werden die Wirbelkörper befallen, dann in absteigender Häufigkeit Oberschenkelknochen, Becken, Rippen, Brustbein, Schädel und Oberarmknochen.
Zu den häufigsten Symptomen von Knochenmetastasen gehören Schmerzen. Die Krebszellen verändern die Struktur des Knochens und beeinträchtigen seine Stabilität, so dass die Gefahr von Brüchen deutlich steigt. Breiten sich Metastasen im Bereich der Wirbelsäule aus, können sie auch das Rückenmark beschädigen und zu Lähmungen führen. Auch für Prostatakrebs-Patienten ist das Risiko, an Knochenmetastasen zu erkranken, groß. Etwa 20% der Betroffenen haben bereits zum Zeitpunkt der Erstdiagnose Metastasen. Im fortgeschrittenen Krankheitsstadium erhöht sich die Zahl auf rund 70%. Tatsächlich zeigten Studien, dass Metastasen die wichtigste Todesursache von Betroffenen mit Prostatakrebs sind. Ein Weg, der Knochenmetastasierung vorzubeugen liegt künftig möglicherweise in der Hemmung des Enzyms Kathepsin-K. Der neue Wirkstoff Odanacatib blockiert » Weiterlesen …
Olaparib – Hoffnung für austherapierte Krebspatientinnen
27.02.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Brust-, Eierstock- und Prostatakarzinom
Etwa jede zehnte Frau in den Industrieländern ist von Brustkrebs betroffen. In etwa 5 bis 10% aller Fälle von Brustkrebs liegt ein Defekt der Gene BRCA-1 oder BRCA-2 der Krebserkrankung zu Grunde. Frauen, die Trägerinnen eines mutierten BRCA-1 oder BRCA-2 Gens sind, erkranken mit etwa 80%iger Wahrscheinlichkeit an Brustkrebs. Eine Mutation in diesen Genen führt außerdem zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit, an Eierstockkrebs zu erkranken. Nach Entdeckung der Gene BRCA-1 und BRCA-2 war zunächst die Hoffnung auf neue, zielgerichtete Therapien groß, was sich allerdings bislang leider nicht realisieren ließ. Frauen mit mutierten BRCA-1 bzw. BRCA-2-Genen stellen sich daher oft vor die tragische Entscheidung gestellt, ob sie sich Brüste oder Eierstöcke operativ entfernen lassen sollen, um dem Krebs zuvorzukommen. Ein innovativer Ansatz zielt auf das Enzym PARP-1 (Polyadenosine 5’-diphosphoribose Polymerase). Dieses Enzym repariert normalerweise DNA-Einzelstrangbrüche, die durchaus häufig vorkommen. Nicht reparierte » Weiterlesen …
Hematide® – behebt die gefürchtete Epo-Resistenz
02.02.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Isolierte aplastische Anämie (Pure Red-Cell-Aplasie)
Die isolierte aplastische Anämie ist eine spezielle Form der aplastischen Anämie, die auch Pure Red-Cell-Aplasia genannt wird und eine reine Erythrozytenanämie ist. Dabei handelt es sich um eine Störung der Vorläuferzellen der roten Blutkörperchen im Knochenmark. Dies ist auch der Grund, weshalb ausschließlich die Anzahl der roten Blutkörperchen im Blut verringert ist, die Zahl der weißen Blutkörperchen und Blutplättchen ist dagegen normal. Die isolierte aplastische Anämie ist eine seltene Erkrankung. Neben einer angeborenen chronischen Form kann sie aber auch erst im Erwachsenenalter, etwa als Folge eines Thymustumors, auftreten. Sie kann aber auch eine gefürchtete Komplikation einer Epo-Therapie darstellen. Dabei entwickeln die Patienten Antikörper gegen das Hormon Erythropoetin. Zwischen 2000 und 2004 waren, vor allem in Europa, mehrere hundert Menschen, zumeist Dialysepatienten, an einer Pure Red-Cell-Aplasie erkrankt. Fast alle waren zuvor mit dem Präparat Eprex® (einige auch mit Epogen® oder NeoRecormon®) behandelt worden, die damals üblicherweise subkutan appliziert wurden. Die in diesen Fällen vom Immunsystem entwickelten Antikörper blockieren jedoch nicht nur die Epo-Medikamente sondern letztlich auch die Restproduktion der körpereigenen Hormone. » Weiterlesen …
Nalfurafine – Hilfe für Dialysepatienten mit urämischem Pruritus
26.01.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Pruritus uraemicus
Die Wahl von Prous’ Molekül des Monats fiel diesmal auf Nalfurafine, das wohl in nächster Zeit zur Behandlung des urämischen Pruritus auf den europäischen Markt kommen wird. Der urämische Pruritus ist ein chronischer Juckreiz der bei 50-90% aller Dialysepatienten auftritt und zu erheblichen Beeinträchtigungen von Schlaf und Arbeit führen kann. Der urämische Pruritus tritt bei Hämodialysepatienten häufiger auf als bei Peritonealdialysepatienten, ist häufiger bei Männern und bei höheren Harnstoffwerten. Abgesehen davon, leiden fast 100% aller Dialysepatienten mindestens an einer Hauterkrankung. Viele Patienten mit chronischem Nierenversagen sind ebenfalls von Hautkrankheiten betroffen. Direkte Folgen der Nierenerkrankung wie trockene Haut (Xerosis cutis), Blutarmut (Anämie), erhöhtes Parathormon (sekundärer Hyperparathyreoidismus), sowie erhöhte Serumspiegel von Aluminium und Magnesium können zu Juckreiz führen. » Weiterlesen …
Eritoran – Der Toll-like-Rezeptor und die Rettung bei Sepsis
15.01.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Schwere septische Erkrankung
Ein funktionierendes Immunsystem muss in der Lage sein, auf jede infektiöse oder immunologische Herausforderung angemessen zu reagieren. Es wird dabei zwischen einer angeborenen und einer erworbenen Immunantwort unterschieden. Die so genannten “Toll-Like-Rezeptoren” (TLR) sind ausschlaggebender Bestandteil einer sehr ursprünglichen Immunabwehr, die sich bei der Fliege Drosophila ebenso findet wie bei Säugern. Als Mitte der 1980er-Jahre die Entwicklungsbiologin und spätere Nobelpreisträgerin Christiane Nüsslein-Volhard bei der Untersuchung von mutierten Fruchtfliegen auf ein Tier, dem ein Gen für ein bis dahin unbekanntes Protein fehlte, stieß, entlockte ihr diese Entdeckung den spontanen Ausruf »toll«, sodass das Gen auf den Namen »Toll« getauft wurde. Etwa zehn Jahre später stellte sich heraus, dass der Rezeptor, für den das Gen kodiert, in der Fruchtfliege nicht nur die Embryonalentwicklung reguliert, sondern auch an der Pilzabwehr der Insekten beteiligt ist. 1997 wurde ein dem Insekten-»Toll« sehr ähnlicher Rezeptor im Säugetier identifiziert, der daher als Toll-ähnlicher Rezeptor (toll-like receptor, TLR) bezeichnet wurde. Mittlerweile kennt man im Menschen zehn verschiedene TLRs, denen eine wichtige Rolle in der angeborenen/unspezifischen Immunantwort zukommt. » Weiterlesen …
Peramivir – das nächste Grippemittel
31.12.2009, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Influenza
Mit Peramivir wird voraussichtlich in etwa eineinhalb Jahren der nächste Wirkstoff gegen Influenza auf den Markt kommen. Der Wirkungsmechanismus ist ident mit dem von Oseltamivir. Als Neuraminidasehemmer verhindert es durch die Blockade des Virushüllproteins Neuraminidase das Abkoppeln neuer Viren von der infizierten Zelle. Dadurch wird die Infektion neuer Zellen und somit die Ausbreitung der Infektion verhindert. Peramivir ist seit einigen Jahren in klinischer Erforschung und gilt als aussichtsreicher Kandidat. Als injizierbarer Wirkstoff soll Peramivir künftig vor allem im Krankenhaus und bei schwerkranken Patienten eingesetzt werden. » Weiterlesen …
