Neramexane, eine neue Substanz aus der Merz-Forschung, steht in klinischer Erprobung für die Behandlung von subjektivem Tinnitus. Es laufen zurzeit drei internationale Phase-III-Studien mit rund 1200 Patienten, deren Ergebnisse mit Ende 2010 erwartet werden. » Weiterlesen …
Neramexane (NN®) - eine neue Therapieoption bei Tinnitus?
05.03.2010, von ehaas Noch keine Kommentare
Odanacatib – gegen die gefürchteten Knochenmetastasen
28.02.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Osteoporose, Knochenmetastasenprophylaxe bei Brust- und Prostatakrebs; Kathepsin-K-Inhibitor
Wenn Brustkrebszellen durch die Lymphgefäße oder über das Blut in andere Organe wandern und sich dort vermehren, bilden sich Metastasen. Brustkrebszellen können sich in fast allen Organen im Körper vermehren. Besonders häufig findet man sie im Skelett. Der Grund liegt darin, dass Knochen sehr gut durchblutet sind und eben deshalb einzelne Tumorzellen sehr leicht dorthin gelangen können. Zudem ist das Mikromilieu, also beispielsweise das Angebot an Nährstoffen im Knochen, ein fruchtbarer Boden für das Wachstum menschlicher Krebszellen. Am häufigsten werden die Wirbelkörper befallen, dann in absteigender Häufigkeit Oberschenkelknochen, Becken, Rippen, Brustbein, Schädel und Oberarmknochen.
Zu den häufigsten Symptomen von Knochenmetastasen gehören Schmerzen. Die Krebszellen verändern die Struktur des Knochens und beeinträchtigen seine Stabilität, so dass die Gefahr von Brüchen deutlich steigt. Breiten sich Metastasen im Bereich der Wirbelsäule aus, können sie auch das Rückenmark beschädigen und zu Lähmungen führen. Auch für Prostatakrebs-Patienten ist das Risiko, an Knochenmetastasen zu erkranken, groß. Etwa 20% der Betroffenen haben bereits zum Zeitpunkt der Erstdiagnose Metastasen. Im fortgeschrittenen Krankheitsstadium erhöht sich die Zahl auf rund 70%. Tatsächlich zeigten Studien, dass Metastasen die wichtigste Todesursache von Betroffenen mit Prostatakrebs sind. Ein Weg, der Knochenmetastasierung vorzubeugen liegt künftig möglicherweise in der Hemmung des Enzyms Kathepsin-K. Der neue Wirkstoff Odanacatib blockiert » Weiterlesen …
Olaparib – Hoffnung für austherapierte Krebspatientinnen
27.02.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Brust-, Eierstock- und Prostatakarzinom
Etwa jede zehnte Frau in den Industrieländern ist von Brustkrebs betroffen. In etwa 5 bis 10% aller Fälle von Brustkrebs liegt ein Defekt der Gene BRCA-1 oder BRCA-2 der Krebserkrankung zu Grunde. Frauen, die Trägerinnen eines mutierten BRCA-1 oder BRCA-2 Gens sind, erkranken mit etwa 80%iger Wahrscheinlichkeit an Brustkrebs. Eine Mutation in diesen Genen führt außerdem zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit, an Eierstockkrebs zu erkranken. Nach Entdeckung der Gene BRCA-1 und BRCA-2 war zunächst die Hoffnung auf neue, zielgerichtete Therapien groß, was sich allerdings bislang leider nicht realisieren ließ. Frauen mit mutierten BRCA-1 bzw. BRCA-2-Genen stellen sich daher oft vor die tragische Entscheidung gestellt, ob sie sich Brüste oder Eierstöcke operativ entfernen lassen sollen, um dem Krebs zuvorzukommen. Ein innovativer Ansatz zielt auf das Enzym PARP-1 (Polyadenosine 5’-diphosphoribose Polymerase). Dieses Enzym repariert normalerweise DNA-Einzelstrangbrüche, die durchaus häufig vorkommen. Nicht reparierte » Weiterlesen …
Hematide® – behebt die gefürchtete Epo-Resistenz
02.02.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Isolierte aplastische Anämie (Pure Red-Cell-Aplasie)
Die isolierte aplastische Anämie ist eine spezielle Form der aplastischen Anämie, die auch Pure Red-Cell-Aplasia genannt wird und eine reine Erythrozytenanämie ist. Dabei handelt es sich um eine Störung der Vorläuferzellen der roten Blutkörperchen im Knochenmark. Dies ist auch der Grund, weshalb ausschließlich die Anzahl der roten Blutkörperchen im Blut verringert ist, die Zahl der weißen Blutkörperchen und Blutplättchen ist dagegen normal. Die isolierte aplastische Anämie ist eine seltene Erkrankung. Neben einer angeborenen chronischen Form kann sie aber auch erst im Erwachsenenalter, etwa als Folge eines Thymustumors, auftreten. Sie kann aber auch eine gefürchtete Komplikation einer Epo-Therapie darstellen. Dabei entwickeln die Patienten Antikörper gegen das Hormon Erythropoetin. Zwischen 2000 und 2004 waren, vor allem in Europa, mehrere hundert Menschen, zumeist Dialysepatienten, an einer Pure Red-Cell-Aplasie erkrankt. Fast alle waren zuvor mit dem Präparat Eprex® (einige auch mit Epogen® oder NeoRecormon®) behandelt worden, die damals üblicherweise subkutan appliziert wurden. Die in diesen Fällen vom Immunsystem entwickelten Antikörper blockieren jedoch nicht nur die Epo-Medikamente sondern letztlich auch die Restproduktion der körpereigenen Hormone. » Weiterlesen …
Nalfurafine – Hilfe für Dialysepatienten mit urämischem Pruritus
26.01.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Pruritus uraemicus
Die Wahl von Prous’ Molekül des Monats fiel diesmal auf Nalfurafine, das wohl in nächster Zeit zur Behandlung des urämischen Pruritus auf den europäischen Markt kommen wird. Der urämische Pruritus ist ein chronischer Juckreiz der bei 50-90% aller Dialysepatienten auftritt und zu erheblichen Beeinträchtigungen von Schlaf und Arbeit führen kann. Der urämische Pruritus tritt bei Hämodialysepatienten häufiger auf als bei Peritonealdialysepatienten, ist häufiger bei Männern und bei höheren Harnstoffwerten. Abgesehen davon, leiden fast 100% aller Dialysepatienten mindestens an einer Hauterkrankung. Viele Patienten mit chronischem Nierenversagen sind ebenfalls von Hautkrankheiten betroffen. Direkte Folgen der Nierenerkrankung wie trockene Haut (Xerosis cutis), Blutarmut (Anämie), erhöhtes Parathormon (sekundärer Hyperparathyreoidismus), sowie erhöhte Serumspiegel von Aluminium und Magnesium können zu Juckreiz führen. » Weiterlesen …
Eritoran – Der Toll-like-Rezeptor und die Rettung bei Sepsis
15.01.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Schwere septische Erkrankung
Ein funktionierendes Immunsystem muss in der Lage sein, auf jede infektiöse oder immunologische Herausforderung angemessen zu reagieren. Es wird dabei zwischen einer angeborenen und einer erworbenen Immunantwort unterschieden. Die so genannten “Toll-Like-Rezeptoren” (TLR) sind ausschlaggebender Bestandteil einer sehr ursprünglichen Immunabwehr, die sich bei der Fliege Drosophila ebenso findet wie bei Säugern. Als Mitte der 1980er-Jahre die Entwicklungsbiologin und spätere Nobelpreisträgerin Christiane Nüsslein-Volhard bei der Untersuchung von mutierten Fruchtfliegen auf ein Tier, dem ein Gen für ein bis dahin unbekanntes Protein fehlte, stieß, entlockte ihr diese Entdeckung den spontanen Ausruf »toll«, sodass das Gen auf den Namen »Toll« getauft wurde. Etwa zehn Jahre später stellte sich heraus, dass der Rezeptor, für den das Gen kodiert, in der Fruchtfliege nicht nur die Embryonalentwicklung reguliert, sondern auch an der Pilzabwehr der Insekten beteiligt ist. 1997 wurde ein dem Insekten-»Toll« sehr ähnlicher Rezeptor im Säugetier identifiziert, der daher als Toll-ähnlicher Rezeptor (toll-like receptor, TLR) bezeichnet wurde. Mittlerweile kennt man im Menschen zehn verschiedene TLRs, denen eine wichtige Rolle in der angeborenen/unspezifischen Immunantwort zukommt. » Weiterlesen …
Peramivir – das nächste Grippemittel
31.12.2009, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Influenza
Mit Peramivir wird voraussichtlich in etwa eineinhalb Jahren der nächste Wirkstoff gegen Influenza auf den Markt kommen. Der Wirkungsmechanismus ist ident mit dem von Oseltamivir. Als Neuraminidasehemmer verhindert es durch die Blockade des Virushüllproteins Neuraminidase das Abkoppeln neuer Viren von der infizierten Zelle. Dadurch wird die Infektion neuer Zellen und somit die Ausbreitung der Infektion verhindert. Peramivir ist seit einigen Jahren in klinischer Erforschung und gilt als aussichtsreicher Kandidat. Als injizierbarer Wirkstoff soll Peramivir künftig vor allem im Krankenhaus und bei schwerkranken Patienten eingesetzt werden. » Weiterlesen …
Eribulin – ein Hoffnungsträger bei hochentwickeltem Brustkrebs
29.12.2009, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Metastasierendes Mammacarcinom
Der Naturstoff Halichrondin B, ein großer Polyether, der von Meeresschwämmen produziert wird, zeigte sowohl in vitro als auch in vivo sehr Erfolg versprechende zytotoxische Wirksamkeit. Der große Nachteil war bzw. ist jedoch, dass Halichrondin nicht in ausreichender Menge zur Verfügung steht. Nachdem erste Studien mit Halichrondin B aber zeigten, dass dieser Naturstoff nicht nur hochwirksam ist sondern die Unterdrückung der Proliferation von Tumorzellen auch auf einem einzigartigen antimitotischen Wirkungsmechanismus beruht, sollte ein synthetischer Zugang entwickelt werden, der auch die Möglichkeit bot, die Auswirkungen struktureller Änderungen zu untersuchen. Tatsächlich gelang mit der Synthese von Eribulin mesylat, » Weiterlesen …
Linagliptin – ein neuer DPP-4 Hemmer
29.12.2009, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Typ-2 Diabetes
Mit der Entdeckung und der medikamentösen Beeinflussung des Inkretinsystems wurde in den letzten Jahren ein gänzlich neues Kapitel bei der Behandlung von Typ 2 Diabetes aufgeschlagen. Als Inkretine bezeichnet man Hormone, die bei Nahrungsaufnahme im Darm gebildet und freigesetzt werden und neben dem Blutzuckerspiegel auch noch eine Reihe anderer physiologischer Abläufe steuern. Auch wenn es schon früher Indizien für die Existenz dieses Systems gab, gelang es erst in den 60er Jahren eindeutig zu belegen, dass die Plasmainsulinspiegel bei oral verabreichter Glukose deutlich höher anstiegen, als wenn man die gleiche Menge intravenös appliziert (sog. Inkretineffekt). Die betreffenden Hormone, » Weiterlesen …
Naproxcinod – erstmalige Kombination von NSAR und NO-Freisetzung
02.11.2009, von kschweig 3 Kommentare
Nitronaproxen, AZD-3582, HCT-3012
Anwendung: Gelenksarthrose
Der neue Wirkstoff Naproxcinod hat einerseits als Strukturelement ein Nitrat, d.h. einen Organoester der Salpetersäure, andererseits aber auch die Struktur des bekannten nichtsteroidalen Antirheumatikums Naproxen. Als Nitrat ist die Verbindung ein NO-Donor und erhält dadurch eine weitere Wirkungskomponente. Naproxcinod begründet damit eine neue Klasse von NSAR, eine Gruppe die der Hersteller als sogenannte CINODs bezeichnet. Unter dieser Bezeichnung fasst man die beiden genannten Wirkungen zusammen (cyclooxygenase inhibiting NO donors). » Weiterlesen …
Belimumab – das erste Biological gegen Lupus erythematodes
01.11.2009, von kschweig Noch keine Kommentare
Benlysta
Anwendung: Systemischer Lupus erythematodes
Der systemische Lupus erythematodes (SLE) ist eine chronisch-entzündliche Erkrankung, die durch eine Störung der Immunregulation verursacht wird. Der Begriff “systemisch” besagt, dass das Krankheitsgeschehen den gesamten Organismus betrifft und nicht auf einzelne Organe beschränkt bleibt. Auch sogenannte Kollagenosen werden zum SLE gerechnet, da die vom Immunsystem fälschlicherweise gebildeten Antikörper richten sich unter anderem gegen das kollagenhaltige Bindegewebe, das sich in den verschiedensten Strukturen des Körpers findet, beispielsweise in den Blutgefäßen. Nach der chronischen Polyarthritis ist der SLE die häufigste Immunerkrankung. » Weiterlesen …
VEGF Trap-Eye – ein Hoffnungsschimmer bei AMD
08.10.2009, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Feuchte Form der altersbedingten Makuladegeneration
Die Makula, der sogenannte „Gelbe Fleck“ bezeichnet die Netzhautmitte, die Stelle des schärfsten Sehens. Bei einer Makuladegeneration geht somit die zentrale Sehschärfe des Auges ganz oder teilweise verloren. Die Makuladegeneration verursacht keine Schmerzen und es dauert eine gewisse Zeit bis die ersten typischen Symtome richtig gedeutet werden: Beim Lesen tritt im Schriftbild ist ein verschwommener Fleck. Mit der Zeit wird der Fleck größer und im späten Stadium können Gesichter, Straßenschilder usw. nur mehr schemenhaft gesehen werden, die räumliche Orientierung bleibt jedoch erhalten. Viele Menschen sind heute von der altersbedingten Makuladegeneration (AMD) betroffen. Ursache sind Verschleißerscheinungen in der Unterlage der Netzhaut, dem Pigmentepithel. Diese sind für die Ernährung der Sinneszellen und den Abtransport der Stoffwechselprodukte verantwortlich. Die Zellen erneuern sich nicht mehr im notwendigen Ausmaß und können im Alter langsam absterben. Bei der „trockenen Form“ der AMD verschlechtert sich das Sehvermögen nach und nach im Laufe der Jahre - Sehzellen sterben ab, da es zu stoffwechselbedingten Ablagerungen (Drusen) kommt. Bei der „feuchten Form“ kommt es zu einem raschen Verlust des Sehvermögens. Ursache der feuchten AMD ist die Neubildung von Gefäßen, die in den Bereich der Makula hineinwachsen. Aus den undichten Gefäßen tritt Flüssigkeit in die Netzhaut aus. Eines der ersten Symptome ist das „Verzerrtsehen“. Für die AMD gibt es noch keine befriedigende Therapie, umso mehr Hoffnungen liegen dann auf entsprechenden Neuentwicklungen. VEGF (vascular endothial growth factor) ist ein natürlicher Wachstumsfaktor, der die Bildung neuer Blutgefäße anregt (Angiogenese) und beim Wachstum von Geweben und Organen sowie bei der Wundheilung natürlich gebildet wird. » Weiterlesen …
Fampridin SR - verbessert die Gehfähigkeit von MS-Patienten
22.09.2009, von kschweig 2 Kommentare
Anwendung: Multiple Sklerose
Mit Fampridin kommt eine altbekannte, einfache Struktur demnächst auf den Arzneimittelmarkt, die nach neuesten Ergebnissen von zwei Phase III Studien die Gehfähigkeit MS-Erkrankter signifikant verbessern kann. Ein oftmals zunehmender Verlust an Mobilität ist ja ein Hauptmerkmal von MS. Für die Betroffenen gibt es neben der Physiotherapie bisher nur wenige therapeutische Möglichkeiten. Hinweisen zufolge könnte die Behandlung von MS-Patienten mit Fampridin deren visuelle Funktionen wie auch Kraftentfaltung, Gehfähigkeiten, Erschöpfungszustände und Ausdauer verbessern. Grundsätzlich handelt es sich bei Fampridin um einen oral verfügbaren Kaliumkanalblocker. Die selektive Blockade der Kaliumkanäle von Nervenzellen bewirkt eine Verlängerung der Aktionspotentiale. Fampridin ist somit ein neuronaler Kaliumkanalhemmer, der die elektrische Signalleitung in demyelinisierten Nervenbahnen verstärkt und dadurch die bei MS auftretenden Symptome wie Muskelschwäche verbessern soll. » Weiterlesen …
Pazopanib – ein neues, vielversprechendes Zytostatikum
24.07.2009, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Diverse Krebstherapien
Pazopanib ist ein Multi-Target Tyrosinkinase-Inhibitor, der oral eingenommen werden kann. Das “small molecule” soll die Neubildung von Blutgefäßen (die Angiogenese) hemmen, die das Tumorwachstum begünstigen. Der Wirkstoff blockiert die Tyrosinkinase-Aktivität des so genannten VEGF-Rezeptors (Rezeptor für den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor) sowie die des PDGF-Rezeptors (Rezeptor für den Plättchen-Wachstumsfaktor) und von c-Kit. Die ersten beiden Rezeptoren spielen bei Angiogenese-Prozessen eine wichtige Rolle. In breit angelegten klinischen Entwicklungsprogrammen wird derzeit der Einsatz von Pazopanib bei verschiedenen Krebsarten - sei es als Monotherapie oder in Form einer Kombinationstherapie geprüft. » Weiterlesen …
Eslicarbazepinacetat – bessere Wirkung und mehr Lebensqualität für Epileptiker
23.07.2009, von kschweig 2 Kommentare
Eslicarbazepinacetat: Zebinix®, Exalief®
Anwendung: Antiepileptikum
Epilepsie gehört zu den häufigsten neurologischen Erkrankungen. Fast jeder Hundertste ist betroffen. Die Behandlung fokaler Krampfanfälle, der häufigsten Form der Epilepsie, gestaltet sich weiterhin schwierig - bei bis zur 58 % der Patienten mit fokalen Anfällen können die Anfälle mit den existierenden Antiepileptika nicht beherrscht werden. Des Weiteren treten unerwünschte Ereignisse wie Schwindelgefühl und Schläfrigkeit bei existierenden Antiepileptika häufig auf und können bei bis zu 97 % der Patienten zu Beeinträchtigungen führen. Deshalb besteht ein Bedarf an neuen Antiepileptika, die effektiv die Anfallshäufigkeit senken können und gleichzeitig ein günstiges Sicherheitsprofil aufweisen. » Weiterlesen …
