Während die Eingeborenen Südafrikas die Teufelskralle bei Gallen-, Leber-, Nieren- und Blasenleiden verwenden, wird die Droge bei uns hauptsächlich bei Gelenkerkrankungen eingesetzt.

Indikationen

• Durch Spondylosen bedingte Kreuzschmerzen
• Chronisch-entzündliche Polyarthritis
• Weichteilrheumatismus
• Neuralgien
• Kopfschmerzen

Indikationen nach Kommission E

• Appetitlosigkeit
• Dyspeptische Beschwerden
• Unterstützend bei degenerativen Erkrankungen des Bewegungsapparates

Wirkung

Die Teufelskralle gilt als Amarum (Bitterstoffdroge). Ihre schmerzstillende Wirkung ist auf eine Hemmung von COX-2, Cytokinen, Hyaluronidase, Interleukin-2, Lipoxygenase und damit der Leukotrien-Biosynthese zurückzuführen. Es wurde auch eine Hemmung der Kollagenase-Aktivität nachgewiesen, wodurch es zu einer Aktivitätshemmung der kollagenzerstörenden Enzyme kommt. Weiters wurde experimentell auch eine Hemmung der Matrix-Metallo-Proteinase-Synthese beobachtet.

Inhaltsstoffe

• Bitterstoffe vom Iridoidtyp – darunter 0,1-0,2% Harpagosid als Leitsubstanz
• Phenylethanolderivate (Verbascosid, Isoactenosid)
• freie Zimtsäure
• Flavonoide (Kämpferol-, Luteolinderivate)

Die sekundäre Speicherwurzel hat einen Bitterwert von 5000-12000 und zählt zu den bittersten Drogen überhaupt.

Dosierung

Mittlere Tagesdosis: 1,5 g Droge bei Appetitlosigkeit; 4,5 g Droge bei rheumatischen Erkrankungen;

800 – 2400 mg Trockenextrakt täglich; entsprechend 50 – 100 mg Harpagosid;

Unerwünschte Wirkungen

Magen- und Darmbeschwerden auf grund des hohen Bitterstoffgehaltes (es kommt zur Anregung der Magensaftsekretion); ganz selten Allergien;

Interaktionen

Keine bekannt

Quellen

Schilcher, Heinz, et al., Leitfaden Phytotherapie, 2.Aufl., Urban&Fischer, München, Jena, 2003.

Chrubasik, S.; Helfen pflanzliche Schmerzmittel bei Arthrose und Rückenschmerzen, Fortbildungsveranstaltung, Graz, 26.09.2006.

http://office.pharmxplorer.at/sec/apo/modules/index.php?controller=Herbs;action=show;id=237;sub=dos

http://www.phytotherapie.co.at/PHYTOtherapie_4-07.pdf

Kurzinformation

Präparat Cialis^®, Adcirca^®

Wirkstoffgruppe PDE5-Hemmer

Wirkmechanismus Hemmung der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase-5

Indikation erektile Dysfunktion bei erwachsenen Männern;

Pulmonale arterielle Hypertonie II und III

benigne Prostatahyperplasie

Nebenwirkungen Kopfschmerzen, Dyspepsie, Hautrötung, Hypotonie, Rücken/Muskelschmerzen, Augenschmerzen, verstopfte Nase, Sehstörungen, Schwerhörigkeit, schwere kardiovaskuläre Ereignisse, Schlaganfall,

Interaktionen organische Nitrate (kontraindiziert), andere PDE5-Hemmer, alpha1-Blocker, Rifampicin, Ketoconazol, Ritonavir, CYP3A4-Inhibitoren, CYP3A4-Induktoren, Prostazyklin, Bosentan;

Kontraindikationen Herzinfarkt während der letzten 90 Tage, schwere Hypotonie;

Dosierung 2,5 mg bzw. 5 mg bzw. 10mg, bzw. 20 mg;

40 mg bzw. 20 mg pro die;

5 mg pro die (mindestens 1 Woche lang)

Tadalafil

Tadalafil ist ein selektiver, reversibler Hemmstoff der zyklischen Guanosin Monophosphat-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5. Die PDE 5 kommt an verschiedenen glatten Gefäßmuskeln, wie im Corpus cavernosum, der Niere, dem Kleinhirn, den Coronargefäßen, der Trachea und eben in der Lunge vor, was die Anwendung von Tadalafil sowohl als Arzneimittel bei Impotenz als auch bei Lungenhochdruck erklärt.

Das bei sexueller Stimulation im Corpus cavernosum (Schwellkörper) freigesetzte NO aktiviert das Enzym Guanylatcyclase, welches die Umwandlung von GTP (Guanosintriphosphat) in cGMP (zyklisches Guanosinmonophosphat) katalysiert. Dadurch kommt es zur Relaxation der glatten Muskulatur im Schwellkörper und durch den vermehrten Bluteinstrom zur Erektion.

Bei der pulmonalen arteriellen Hypertonie kommt es zu einer verminderten Freisetzung von NO aus dem Gefäßendothel und damit verbunden zu einer Verminderung der cGMP-Konzentrationen innerhalb der glatten Lungengefäßmuskulatur. Tadalafil erhöht durch Hemmung der PDE5 (welche für den Abbau des cGMP zu unwirksamen Monophosphat verantwortlich ist), die Konzentration von cGMP und führt zu einer Relaxation der glatten Muskelzellen der Lungengefäße und zu einer Vasodilatation der Lungengefäßbahnen.

Bei Studien wurde beobachtet, dass die tägliche Einnahme eines PDE5-Hemmers auch zu einer Verbesserung von Miktionsbeschwerden im Rahmen einer benignen Prostatahyperplasie führte. Der genaue Wirkungsmechanismus konnte in diesem Zusammenhang noch nicht geklärt werden.

PDE5-Inhibitoren

Phosphodiesterase-5-Hemmer blockieren selektiv den Abbau von cGMP.

Siehe auch „Phosphodiesterase-Hemmer“ auf PharmXplorer Office

Sildenafil: Viagra^®, Revatio^®

Vardenafil : Levitra^®

Tadalafil: Cialis^®, Adcirca^®

Avanafil : NN^®

Bei den Potenzmitteln Sildenafil und Vardenafil wird das Wirkmaximum bereits nach einer Stunde erreicht, während Tadalafil eine lange HWZ von 18 Stunden aufweist. Avanafil ist ein neuer PDE5-Hemmer in später Phase der klinischen Entwicklung und zeichnet sich durch rasches Anfluten der Wirkung aus, was die zweimalige Gabe pro Tag ermöglicht. Es besteht auch keine Gefahr einer Akkumulation. Dennoch ist es eher als ein „me too“-Präparat einzuschätzen.

Quellen

Jasek, Wolfgang; Austria-Codex Fachinformation, 65. Aufl., Bd. 1-6, Österr. Apotheker-Verl., Wien, 2010/2011 (online).

Klement, Alfred; ÖAZ, 65,17, 8, (16.08..2011).

Schubert-Zsilavecz, M; Brennpunktseminar, Graz,  28.03. 2012.

http://office.pharmxplorer.at/sec/apo/px/hwshowdoc.php?doc=W04HE11E

http://office.pharmxplorer.at/sec/apo/px/hwshowdoc.php?goid=0000005481

Vorkommen

Niacin kommt in der Natur vorwiegend als Nicotinamid vor. Gute Niacinquellen sind Hefe, Weizenkleie (17,7mg/100g), Kalbs- und Schweineleber (15,7mg/100g), geröstete Erdnüsse (14,3mg/100g), Kaffee, Lachs, Rindfleisch (7,5mg/100g) und Huhn (6,8mg/100g). In geringerer Menge findet es sich in Käse und Gemüse (Kartoffel). -

Vitamin B3 ist stabil gegenüber Hitze, Oxidation, Basen und Säuren und somit das stabilste Vitamin überhaupt. Durch Kochen wird Niacin daher kaum zerstört, es gehen jedoch beträchtliche Mengen ins Kochwasser über.

In Mais und Kartoffeln liegt das Vitamin gebunden als Niacytin-Komplex vor und kann nicht resorbiert werden (durch Rösten der Maiskörner in heißer Asche oder durch Vorbehandeln mit Kalkwasser kann es aus dem Komplex gelöst werden).

Auch in den Kaffeebohnen wird das Niacin, welches als Trigonellin (Methylnicotinsäure) vorliegt, erst durch das Rösten demethyliert und für den Körper verfügbar.

Bedarf

Erwachsene: 13 – 17 mg

UL (Tolerable Upper Intake Level): 900 mg

Schwangerschaft: 15 mg

Stillzeit: 17 mg

Kinder bis 0.5 Jahre: 2 mg

Kinder von 0.5 bis 1 Jahr: 5 mg

Kinder von 1 bis 4 Jahren: 7 mg

Kinder von 4 bis 10 Jahren: 10 – 12 mg

Kinder älter als 10 Jahre: 13 -18 mg

1mg NÄ = 60mg Tryptophan
alle Angaben setzen eine ausreichende Protein- u. Vit.B6 Zufuhr voraus

Wirkung

Etwa die Hälfte des täglichen Niacinbedarfs wird aus der Aminosäure Tryptophan synthetisiert, wobei ein Zinkmangel einen Vitamin B3- und Serotoninmangel nach sich ziehen kann.

Nicotinamid ist Bestandteil von NAD/NADH und NADP/NADPH, die als wasserstoffübertragende Coenzyme (Dehydrogenasen/Oxidoreduktasen) eine zentrale Rolle im Intermediärstoffwechsel einnehmen:

• Energieliefernde Oxidationsreaktionen (Glykolyse, Citratzyklus)
• Fettsäurestoffwechsel
• Myelinsynthese der Nervenscheiden
• DNA-Replikation und –Reparatur
• Blutzuckerregulierung (Niacin ist neben Cystein, Glycin Glutaminsäure, Glutathion und Chrom Bestandteil des Glucose Toleranz Faktors)
• Entgiftung von Xenobiotika
• Am antioxidativen Schutzsystem beteiligt
• Bildung von Botenstoffen im Gehirn
• Reguliert Feuchtigkeitshaushalt der Haut
• Wirkt erweiternd auf Blutgefäße
• Senkung der Blutfettwerte (es senkt LDL und erhöht HDL)
• Beteiligt an der Calciumhomöostase

Bei neueren Forschungen konnte man feststellen, dass durch die Einnahme von Vit.B3 vermehrt Granulozyten gebildet wurden (über NAD wird das Enzym Sirtuin-1 aktiviert, was in weiterer Folge zur Produktion von Wachstumsfaktoren und zur Bildung von Granulozyten führt). Über diesen Weg könnte Vit.B3 auch Infektionen vorbeugen.

Mangel

Da Niacin im Organismus unter hormoneller Kontrolle aus Tryptophan synthetisiert werden kann, kommt es nur selten zu Mangelerscheinungen. Ein Mangel kann zu einer Abnahme der Leistungsfähigkeit, zu Gewichtsverlust, Erschöpfung, Schwindel, Zungenbrennen, Mundwinkelrhagaden, Entzündungen des GIT, zu geröteter, rissiger, schuppiger Haut und zu gesteigerter Lichtempfindlichkeit führen. Weiters kann es zu Durchfall, Erbrechen, Appetitverlust, Halluzinationen, Psychosen, Verwirrtheit, Reizbarkeit und Müdigkeit kommen. Ein schwerer Mangel an Niacin führt zu Pellagra (Dermatitis, Demenz, Diarrhoe). Ursachen für einen Vitamin B3-Mangel können sein: Alkoholismus, Arzneimittel, Schwangerschaft, Stillzeit, Wachstum, Leistungssport, einseitige Ernährung (Mais, Hirse), Erkrankungen (Hartnup-Syndrom, AIDS, Karzinoid), Mangel an L-Tryptophan, Vit.B6 u. Vit.B2.

Unerwünschte Wirkungen / Toxizität

Niacin kann (bei Dosierungen >500mg) zu Störungen des Gastrointestinaltraktes und zu Flush (Hautrötung, Kribbeln, Urtikaria, Blutdruckabfall) führen. Vitamin B3 in Form von Nicotinamid verursacht keinen Flush. Langandauernde hochdosierte Anwendung (>1,5g/Tag) kann zu Magenulzera, Leberfunktionsstörungen und verminderter Glucosetoleranz führen.

Interaktionen

INH, Analgetika (Morazon, Salizylamid, Dextropropoxyphen, Paracetamol, Ethenzamid), Diazepam, Antiepileptika (Phenytoin, Phenobarbital, Primidon) Azathioprin, Mercaptopurin, Antibiotika können zu einen Niacinmangel führen.

Die Blutzuckersenkende Wirkung von Glibenclamid und Metformin wird durch Niacin gesenkt.

Die Wirkung von Betarezeptorenblocker, Antikoagulantion, Primidon wird durch Niacin erhöht.

Bei gleichzeitiger Gabe von Statinen und Niacin kommt es bei der Cholesterinsenkenden Wirkung zu einem Synergismus.

Vit.B6-Mangel und Leucin senken den Niacinstatus.

Anwendungen

Allergie, Arthritis, Darmerkrankungen, Diabetes mellitus, Durchblutungsstörungen, Fettstoffwechselstörung, Haarausfall, Lichtdermatosen und Sonnenallergie, Mundwinkelrhagaden, Neurodermitis, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Konzentrationsschwäche, Krebs, Asthma bronchiale, nervliche Anspannung, Parkinsonismus, Pellagra, Schizophrenien, Hypothyreose;

Siehe PharmXplorer-Office/Mirkonährstoffe/Zusatzmedikation

Quellen

Gröber, Uwe; Orthomolekulare Medizin, 2.Aufl., Wiss. Verlagsges., Stuttgart, 2002.

Biesalski, Hans Konrad; et al.; Ernährungsmedizin, 3., erweit. Aufl., Georg Thieme Verlag, Stuttgart, u.a., 2004.

Elmadfa, Ibrahim; Leitzmann, Claus; Ernährung des Menschen, 2.,überarb. Aufl., Verl. Eugen Ulmer, Stuttgart, 1990.

Schlieper Cornelia A., Grundfragen der Ernährung, 17., aktual. Aufl., Verl. Dr. Felix Büchner, Hamburg, 2004.

Santos RD., Pharmacology of niacin or nicotinic acid, Arq Bras Cardiol. 2005 Oct;85 Suppl 5:17-9. Epub 2006 Jan 2. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?DB=pubmed).

McCormack PL., Keating GM., Prolonged-release nicotinic acid: a review of its use in the treatment of dyslipidaemia, Drugs. 2005;65(18):2719-40. (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?DB=pubmed).

Jungmayr, Petra; Fettstoffwechselstörungen: Neuer Therapieansatz: Das HDL-Cholesterin erhöhen, DAZ 04/26, (24-06-2004).(http://www.deutscher-apotheker-verlag.de/DAZ/). Quelle: Brousseau, Brewer, N.Engl. Med. 350, 1491-1492 u. 1505-1515 (2004).

DAZ 00/48 Herzinfarkt: Verstopfte Blutgefäße wieder öffnen, (29-11-2000) (Quelle: American Heart Association’s Scientific Sessions 2000 in New Orleans) (http://www.deutscher-apotheker-verlag.de/DAZ/).

Gröber, Uwe; Arzneimittel und Mikronährstoffe, Wiss. Verlagsges., Stuttgart, 2007.

Welte, Karl; et al., Vitamin B3 beugt Infektionen vor, MedAustria News, 12.03.2009. (http://www.medaustria.at/news.html?1236847465)

Jüngste klinische Phase-III-Studien (TEMSO-Studie) zeigten, dass Teriflunomid die Schubrate bei der rezidivierend-remittierenden Multiplen Sklerose (RRMS) erfolgreich senken konnte. Der Wirkstoff entfaltet seine Wirkung durch Blockade der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH), wodurch die De-novo-Pyrimidinsynthese in den aktivierten T-Lymphozyten gehemmt wird.
Teriflunomid ist der aktive Metabolit von Leflunomid. Bei der Metabolisierung von Leflunomid wird der Isoxazolring geöffnet, wobei sowohl E- als auch Z- Teriflunomid entsteht, wobei das Z-Isomer die stabilere Form darstellt. Beide Enol-Formen stehen in einem tautomeren Gleichgewicht mit der Ketoform.

Die Autoimmunerkrankung Multiple Sklerose ist eine chronisch entzündliche Erkrankung des Nervensystems, bei der die Myelinscheiden und auch die Nervenzellen selbst geschädigt werden.

Aktivierte T-Lymphozyten spielen bei Autoimmunkrankheiten eine bedeutende Rolle. Da sie einen ca 8-fachen höheren Bedarf an Pyrimidinnucleotiden haben, sind sie stärker von der De-novo-Pyrimidinsynthese abhängig als andere Zellen. Dieser erhöhter Bedarf kann nicht über den „Salvage-Pathway“ abgedeckt werden.

Bei der De-novo-Pyrimidinsynthese oxidiert das Enzym Dihydroorotat-Dehydrogenase Dihydroorotat zu Orotat (1,2,3,6-Tetrahydro-2,6-dioxopyrimidin-4-carbonsäure).

Unter „Salvage-Pathway“ versteht man die Bildung von Nucleotiden aus 5-Phospho-ribosyl-1-diphosphat und Wiederverwertung der entsprechenden Pyrimidin- bzw. Purin-Basen.
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Buccolam^® wurde von ViroPharma SPRL für die Behandlung von anhaltenden akuten Krampfanfällen von Patienten im Alter von 3 Monaten bis 18 Jahren entwickelt und kann buccal (in der Mundhöhle) angewandt werden.  Es handelt sich hier um die erste CHMP Empfehlung für eine Produktzulassung im zentralisierten PUMA-Verfahren (paediatric-use marketing authorisation).

Kurzinformation

Präparat Buccolam^®

Wirkstoffgruppe Benzodiazepine

Wirkmechanismus GABA-A-Rezeptor-Agonist

Indikation länger anhaltende akute Krampfanfälle (epileptische Anfälle) bei Kindern (3 Monate bis 18 Jahre)

Nebenwirkungen Müdigkeit, Bewusstseinsstörungen, Atemdepression, Übelkeit, Erbrechen;

Kontraindikationen Myasthenia gravis, Schlafapnoe, schwere Ateminsuffizienz, schwere Leberschäden;

Dosierung 2,5 mg / 5 mg / 7,5 mg / 10 mg Spritzen, die buccal verabreicht werden;

Midazolam

Midazolam zählt zur Gruppe der Benzodiazepine und kann als Buccolam^® durch die Einzeldosenformulierung, in Form einer vorgefüllten Spritze, leicht von Eltern oder Pflegepersonal eingesetzt werden.

Midazolam besitzt eine hohe Rezeptoraffinität zu spezifischen Bindungsstellen im Zentralnervensystem. Diese Benzodiazepinrezeptoren stehen in enger funktioneller Verbindung mit den Rezeptoren des inhibitorischen Neurotransmitters Gamma-Aminobuttersäure (GABA). Nach Bindung an diesen Rezeptor verstärkt Midazolam die hemmende Wirkung der GABA-ergen Übertragung, wodurch es zu einer Reduktion der elektrischen Aktivität im Gehirn kommt.

Krampfanfälle

Krampfanfälle entstehen durch exzessive elektrische Gehirnaktivität, die epilepsiebedingt sein oder verschiedene andere Ursachen haben kann. Als Auslöser kommen auch Schädel-Hirn-Traumata, hohes Fieber oder Arzneimittel in Betracht.

Behandlungsmöglichkeiten bei Krampfanfällen von Kindern

• Temesta expidet
• Phenobarbital-Zäpfchen (magistral nach Verschreibung des Arztes hergestellt)
• Chloralhydrat-Lösung (magistral nach Verschreibung des Arztes hergestellt)

Quellen

Schubert-Zsilavecz, M; Neue Arzneimittel 2011/1012, Brennpunktseminar, Graz, 5.10.2011.

http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Committee_meeting_report/2011/07/WC500108232.pdf

http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/002267/WC500112313.pdf

http://office.pharmxplorer.at/sec/apo/px/suche.php?action1=ergebnis&nummer=80586&action=sucheyhnummer

Indikation

• Nervöse Befindlichkeitsstörungen
• Nervosität und Schlaflosigkeit
• Einschlafstörungen
• Unruhezustände
• Verdauungsstörungen

Wirkung

Die sedative und schlaffördernde Wirkung geht vermutlich auf den Wirkstoff Methyl-3-butenol zurück, der im Körper erst aus den Bitterstoffen Humulon und Lupulon freigesetzt wird.
In Kombination mit Extrakten aus Baldrianwurzel und Passionsblume zeigten Zubereitungen aus Hopfenzapfen in klinischen Studien gute Wirksamkeit bei leichten bis mittelschweren Einschlaf- sowie Durchschlafstörungen. Gleiches gilt für Kombinationen aus Hopfenzapfen, Baldrianwurzel und Melissenblatt wie auch für jene aus Hopfenzapfen und Baldrianwurzel.

Inhaltsstoffe

• Ätherische Öl (Myrcen, Caryophyllen, Farnesen) – 0,35%
• Bitterstoffe (Humulon, Lupulon -> 2-Methyl-3-Butenol)
• Proanthocyanidine und Phenolsäuren
• Flavonoide (Quercetin-, Kaempferolglykoside, Chalkone wie Xanthohumol, Desmethylxanthohumol, Dehydrocycloxanthohumol) – 0,5-1,5%
• Phloroglucinderivate

Dosierung

1,5 g Droge (entsprechend 300 mg Extrakt);

Unerwünschte Wirkungen / Toxizität

Unter Therapie mit einem Hopfen-Baldrian-Kombinationspräparat konnte keine Beeinträchtigung bei Aufmerksamkeits- und Reaktionstests festgestellt werden.

Interaktionen

keine bekannt;

Quellen

Schilcher, Heinz, et al., Leitfaden Phytotherapie, 2.Aufl., Urban&Fischer, München, Jena, 2003.
Bucar, F.; Kritische Beurteilung von aktuellen Phytopharmaka und pflanzlichen OTC-Produkten, Vorlesung, SS 2010.

http://office.pharmxplorer.at/

Vortragende: Univ.Prof.Mag.pharm.Dr. Manfred Schubert-Zsilavecz und Mag.pharm.Dr. Mario Wurglics

Schwerpunkte:

• Multiples Myelom
• Überaktive Blase
• Erektile Dysfunktion
• Basalzellkarzinom
• Behandlung von HIV
• Morbus Alzheimer

http://www.herba-point.at/medias/0000/00/00/34/13430.pdf

• GIP    Gastrisches inhibitorisches Peptid
• GLP-1    Glukagon-like-peptid

GIP / gastric inhibitory peptide / Glucose-dependent-insulin-releasing polypeptide

GIP wird von den K-Zellen im Duodenum und proximalen Jejunum ausgeschieden

GLP-1 / Gluckagon-like-peptide-1

GLP-1 stammt aus den L-Zellen im Ileum und Kolon.

Die Sekretion beider Hormone wird durch die orale Nahrungsaufnahme ausgelöst.
Nachfolgende Tabelle zeigt die Lokalisation der Hormone, die an der „Glucose-Regulation“ beteiligt sind.

GIP vermittelt nur 30-50% des Inkretineffektes, der volle Effekt wird durch das Zusammenspiel von GIP und GLP-1 erreicht.

Wirkung

➢    GLP-1 führt in den B-Zellen zur Steigerung der Glucose-abhängigen Insulin-Sekretion. (Durch erhöhte Transkription des Insulin-Gens und durch Anstieg der Aktivität Insulin-produzierenden B-Zellen)

➢    In den A-Zellen kommt es zur Reduktion der Glucagon-Sekretion.

➢    GLP-1 vermindert über zentrale Effekte den Appetit durch Steigerung des Sättigungsgefühls.

➢    Die Magenentleerung wird durch Relaxation des Magengrunds verzögert.
HM05B015

Wirkungsmechanismus

In den B-Zellen des Pankreas befinden sich so genannte GLP-1-Rezeptoren. Bindet GLP-1 an diesen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, so kommt es zur Aktivierung der Adenylatcyclase. Dadurch steigt die intrazelluläre Konzentration von cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP), wodurch die Proteinkinase A aktiviert wird. Dadurch werden ATP-abhängige K-Kanäle geschlossen, wodurch wiederum spannungsabhängige Ca-Kanäle geöffnet werden, was schlussendlich einen erhöhten Ca-Einstrom und eine erhöhte Insulin-Freisetzung aus den Granula der B-Zellen zur Folge hat.
Andererseits stimuliert GLP-1 die Transkription und somit die Expression des Insulin-Gens. Als Folge davon produzieren die B-Zellen mehr Insulin.
Durch diese dualistische Wirkung beeinflusst GLP-1 direkt und indirekt die Insulin-Sekretion.

Bildung und Metabolisierung

GLP-1 ist ein Peptid, bestehend aus 30 Aminosäuren. Seine Sequenz ist im Proglucagon-Gen kodiert.
GLP-1 wird in der Blutbahn und den Geweben durch Proteasen rasch hydrolysiert. Verantwortlich dafür ist die ubiquitär vorkommende Dipeptidylpeptidase (DPP-IV).
Durch Hemmung des Abbaus von GLP-1 durch die DPP-IV kann die Wirkung von GLP-1 verlängert werden.

Während beim Typ-2-Diabetiker die GIP-Sekretion unbeeinflusst ist, ist die Ausschüttung von GLP-1 vermindert. Unbeeinflusst davon bleibt jedoch die Signaltransduktion. Daher ist bei den Typ-2-Diabetikern nur eine GLP-1-Rezeptorstimulation durch exogen zugeführtes GLP-1 bzw. GLP-1-Analoga sinnvoll.

Leipzig: Pharmazeuten wehren sich gegen Schließung

Institutsschließung: Sachsen besorgt um Arzneiversorgung

Sächsische Apothekerkammer und -verband reagierten bestürzt auf die Pläne des Rektorats der Universität Leipzig, den Studiengang Pharmazie zum kommenden Wintersemester abzuschaffen   ……. weiterlesen