Inkretin-Hormone sind Darmhormone, die im Dünndarm gebildet werden und nach Nahrungsaufnahme (postprandial) ins Blut abgegeben werden, um schließlich aus den B-Zellen des Pankreas das Glucose-induzierte Insulin bedarfsgerecht freizusetzen. Dieser Effekt kann nach oraler Gabe, nicht aber nach parenteralen Zufuhr von Glucose beobachtet werden („inkretin Effekt“).
Bislang kennt man 2 „Inkretin-Hormone“:
Mit Bydureon® steht seit Juni 2011 ein lang wirksames Inkretin-Mimetikum zur Verfügung, das nur einmal wöchentlich injiziert werden muss, im Gegensatz zu Byetta®, das 2 mal täglich injiziert wird. » Weiterlesen …
In Frankreich wurden Pioglitazon-hältige Arzneimittel (sie führen zu einer Verminderung der Insulinresistenz bei Typ-II-Diabetes) vom Markt genommen.
Grund der Marktrücknahme in Frankreich war eine umfassende französische Studie, die Hinweise ergab, dass das blutzuckersenkende Medikament zu einem leichten Anstieg des Blasenkarzinom-Risikos bei Männern führt. » Weiterlesen …
Der Humanarzneimittelausschuss der EMA hat nach neuerlicher Prüfung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses die Ruhendstellung der Zulassung von Rosiglitazon empfohlen (24. September 2010). » Weiterlesen …
Anwendung: Diabetes Typ 1
Der Typ-1-Diabetes entsteht durch einen Mangel am Hormon Insulin, wobei die Insulin produzierenden Zellen in der Bauchspeicheldrüse (ß-Zellen, Beta-Zellen) durch Antikörper, zerstört werden. In der Regel beginnt diese Form des Diabetes bereits im Kinder- oder Jugendalter. Selten manifestiert sich diese autoimmune Ursache erst im späteren Alter. Bei der letztgenannten “Sonderform” eines Typ-1-Diabetes spricht man von einer sogenannten LADA-Form der Erkrankung (latent autoimmune diabetes of the adult). Im Vergleich zu Typ-2-Diabetes tritt die Typ-1-Form wesentlich seltener auf (etwa 1:10). In der Regel sind die Patienten normalgewichtig. Auch die familiäre Häufung ist gering. Sind beide Eltern Typ-1-Diabetiker, liegt das Risiko eines Kindes, ebenfalls zu erkranken, bei etwa 20 Prozent. Ist nur der Vater betroffen, beträgt das Risiko etwa fünf Prozent, im Falle der Mutter etwa 2,5 Prozent. Kinder von Typ-2-Diabetikern hingegen erkranken zu 40 Prozent an Typ-2-Diabetes; sind beide Elternteile erkrankt, zu 60 bis 70 Prozent. In Österreich sind derzeit rund 40.000 Personen an Typ-1-Diabetes erkrankt, etwa 500.000 an Diabetes mellitus Typ-2.
Das entscheidende Merkmal von Typ-1-Diabetes » Weiterlesen …
Nach der Kohlenhydrataufnahme wird das Darmhormon GLP-1 (Glucagon-like peptid-1) gebildet, welches die Beta-Zellen des Pankreas zur Insulin-Produktion stimuliert. Dieses „Inkretin-Hormon“ wird durch das Enzym Dipeptidylpeptidase IV abgebaut. Hemmer dieses Enzyms stellen eine neue Gruppe oraler Antidiabetika dar.
Wirkung
Durch Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase IV durch DPP-IV-Blocker wird die Konzentration des natürlichen Hormons GLP-1 erhöht. Dadurch kommt es zu einer erhöhten Insulin-Freisetzung aus den B-Zellen. Ferner supprimieren DPP-IV-Blocker die Bildung von Glucagon. Der HbA1C-Wert wird umso mehr verringert, je höher der Ausgangswert liegt. DPP-IV-Blocker führen nicht zu einer Gewichtszunahme.
Ferner kommt es durch das Darmhormon zur verzögerten Magenentleerung und Verminderung des Hungergefühls.
DPP-4-Hemmer erhöhen nur dann den Inkretinspiegel, wenn diese durch die Nahrungsaufnahme ausgeschüttet werden. Dadurch kann aber auch keine Hypoglykämie auftreten.
Am 1. Oktober 2009 erteilte die Europäische Kommission dem Unternehmen Bristol-Myers die Genehmigung für das Inverkehrbringen von Onglyza®, womit nun der dritte Vertreter aus der Gruppe der Gliptine als Add-on Kombinationstherapie bei Typ-2-Diabetes zur Verfügung steht. Gliptine hemmen den enzymatischen Abbau der Inkretinhormone. Onglyza® ist nur zusammen mit Metformin, Sulfonylharnstoffen oder Thiazolidindionen zugelassen. » Weiterlesen …
Als Inkretin-Mimetika werden Arzneistoffe bezeichnet, die glukoseabhängig wie das natürlich vorkommende Inkretin-Hormon GLP-1 den Blutzuckerspiegel normalisieren. Derzeit werden folgende Arzneistoffe verwendet bzw. sind in klinischer Prüfung:
Wird Glucose oral verabreicht, so ist die Insulin-Sekretion wesentlich höher als bei einer intravenösen Glucose-Infusion. Dieser Effekt wird als Inkretin-Effekt bezeichnet. Inkretine sind Darmhormone, die im Dünndarm gebildet werden und nach Nahrungsaufnahme ins Blut abgegeben werden, um schließlich aus den B-Zellen des Pankreas Insulin bedarfsgerecht freizusetzen. Bislang kennt man 2 „Inkretin-Hormone“:
Liraglutid ist eine Weiterentwicklung von Exendin-4, ein Protein, das aus dem Speichel der Krustenechse Heloderma suspectum isoliert wurde. Mit Victoza® ist es nun möglich mit einer einmaligen Injektion pro Tag zu einem beliebigen Zeitpunkt den Blutzuckerspiegel zu normalisieren. » Weiterlesen …
Anwendung: Typ-2 Diabetes
Mit der Entdeckung und der medikamentösen Beeinflussung des Inkretinsystems wurde in den letzten Jahren ein gänzlich neues Kapitel bei der Behandlung von Typ 2 Diabetes aufgeschlagen. Als Inkretine bezeichnet man Hormone, die bei Nahrungsaufnahme im Darm gebildet und freigesetzt werden und neben dem Blutzuckerspiegel auch noch eine Reihe anderer physiologischer Abläufe steuern. Auch wenn es schon früher Indizien für die Existenz dieses Systems gab, gelang es erst in den 60er Jahren eindeutig zu belegen, dass die Plasmainsulinspiegel bei oral verabreichter Glukose deutlich höher anstiegen, als wenn man die gleiche Menge intravenös appliziert (sog. Inkretineffekt). Die betreffenden Hormone, » Weiterlesen …
Anwendung: Diabetesprävention
Beim neuen oralen Antidiabetikum Voglibose handelt es sich um einen alpha-Gucosidase-Inhibitor. Diese Wirkstoffe hemmen die enzymatische Spaltung von Oligo- und Disacchariden durch Glucosidase im Bürstensaum des Dünndarms, was zu einer verzögerten Resorption von Kohlenhydraten führt. In weiterer Folge lassen sich dadurch vor allem die für Typ-2 Diabetespatienten charakteristischen postprandialen Blutzuckerspitzen vermeiden. » Weiterlesen …
Indikation: Typ-2-Diabetes, Übergewicht.
Schon seit den 60er Jahren ist bekannt, dass ein Mensch nach oraler Aufnahme von Traubenzucker mehr Insulin freisetzt, als nach i.v.-Verabreichung der gleichen Menge. Man schloss daraus, dass es im Magen- Darm-Trakt Stoffe geben musste, die die Insulinausschüttung verstärkten. Man fand die verantwortlichen Hormone, die Gruppe der sogenannten Inkretine: GLP-1 (glucagon-like-peptide 1) und GIP (gastric inhibitory peptide). Vor allem bei GLP-1 erwies sich bald, dass hier ein therapeutischer Ansatz bei Diabetes möglich wäre. » Weiterlesen …
Das Inkretinmimetikum Exenatid (Byetta) wird bei der Therapie des Diabetes mellitus 2 mal täglich s.c. injiziert. Das ist im Vergleich auf die tägliche Injektion gegenüber einer Insulintherapie nicht besonders attraktiv. Deshalb wurde jetzt ein Exenatid-Depot-Präparat entwickelt, welches nur einmal wöchentlich injiziert werden muss. Dabei wurden folgende Erkenntnise gewonnen. » Weiterlesen …
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