Als Inkretin-Mimetika werden Arzneistoffe bezeichnet, die glukoseabhängig wie das natürlich vorkommende Inkretin-Hormon GLP-1 den Blutzuckerspiegel normalisieren. Derzeit werden folgende Arzneistoffe verwendet bzw. sind in klinischer Prüfung:
- GLP-1 (kann nur parenteral appliziert werden)
- Liraglutid
- Exenatid
Wird Glucose oral verabreicht, so ist die Insulin-Sekretion wesentlich höher als bei einer intravenösen Glucose-Infusion. Dieser Effekt wird als Inkretin-Effekt bezeichnet. Inkretine sind Darmhormone, die im Dünndarm gebildet werden und nach Nahrungsaufnahme ins Blut abgegeben werden, um schließlich aus den B-Zellen des Pankreas Insulin bedarfsgerecht freizusetzen. Bislang kennt man 2 „Inkretin-Hormone“:
- GIP Gastrisches inhibitorisches Peptid
- GLP-1 Glukagon-like-peptid » Weiterlesen …
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Liraglutid ist eine Weiterentwicklung von Exendin-4, ein Protein, das aus dem Speichel der Krustenechse Heloderma suspectum isoliert wurde und wegen seiner kurzen Halbwertszeit therapeutisch nicht einsetzbar war. Mit Victoza® ist es nun möglich mit einer einmaligen Injektion pro Tag zu einem beliebigen Zeitpunkt den Blutzuckerspiegel zu normalisieren. » Weiterlesen …
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Anwendung: Typ-2 Diabetes
Mit der Entdeckung und der medikamentösen Beeinflussung des Inkretinsystems wurde in den letzten Jahren ein gänzlich neues Kapitel bei der Behandlung von Typ 2 Diabetes aufgeschlagen. Als Inkretine bezeichnet man Hormone, die bei Nahrungsaufnahme im Darm gebildet und freigesetzt werden und neben dem Blutzuckerspiegel auch noch eine Reihe anderer physiologischer Abläufe steuern. Auch wenn es schon früher Indizien für die Existenz dieses Systems gab, gelang es erst in den 60er Jahren eindeutig zu belegen, dass die Plasmainsulinspiegel bei oral verabreichter Glukose deutlich höher anstiegen, als wenn man die gleiche Menge intravenös appliziert (sog. Inkretineffekt). Die betreffenden Hormone, » Weiterlesen …
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Voglibose (A 71100; AO 128; Glustat; Voglistat, Basen®)
Anwendung: Diabetesprävention
Beim neuen oralen Antidiabetikum Voglibose handelt es sich um einen alpha-Gucosidase-Inhibitor. Diese Wirkstoffe hemmen die enzymatische Spaltung von Oligo- und Disacchariden durch Glucosidase im Bürstensaum des Dünndarms, was zu einer verzögerten Resorption von Kohlenhydraten führt. In weiterer Folge lassen sich dadurch vor allem die für Typ-2 Diabetespatienten charakteristischen postprandialen Blutzuckerspitzen vermeiden. » Weiterlesen …
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Indikation: Typ-2-Diabetes, Übergewicht.
Schon seit den 60er Jahren ist bekannt, dass ein Mensch nach oraler Aufnahme von Traubenzucker mehr Insulin freisetzt, als nach i.v.-Verabreichung der gleichen Menge. Man schloss daraus, dass es im Magen- Darm-Trakt Stoffe geben musste, die die Insulinausschüttung verstärkten. Man fand die verantwortlichen Hormone, die Gruppe der sogenannten Inkretine: GLP-1 (glucagon-like-peptide 1) und GIP (gastric inhibitory peptide). Vor allem bei GLP-1 erwies sich bald, dass hier ein therapeutischer Ansatz bei Diabetes möglich wäre. » Weiterlesen …
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Das Inkretinmimetikum Exenatid (Byetta) wird bei der Therapie des Diabetes mellitus 2 mal täglich s.c. injiziert. Das ist im Vergleich auf die tägliche Injektion gegenüber einer Insulintherapie nicht besonders attraktiv. Deshalb wurde jetzt ein Exenatid-Depot-Präparat entwickelt, welches nur einmal wöchentlich injiziert werden muss. Dabei wurden folgende Erkenntnise gewonnen. » Weiterlesen …
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