Anwendung: Mammakarzinom
Neratinib entfaltet als Zytostatikum einen dualen Wirkungsmechanismus: Es fungiert als irreversibler Hemmer der HER-2 Rezeptor-Tyrosinkinase, indem es die Autophosphorylierung blockiert. So konnte bei in vitro Versuchen gezeigt werden, dass bei Behandlung von Zellen es zu einer Blockade des Zellzyklus kommt und zwar zu einem Stopp in der G1/S-Phase. Neben dieser Funktion inhibiert Neratinib ebenso die EGFR (epidermal growth factor receptor)-Kinase und damit Zellen, die auf diese Kinase essentiell angewiesen sind. HER-2 („human epidermal growth factor receptor 2) ist ein Oberflächenrezeptor, über den Signale von der Zelloberfläche an das Zellinnere und den Zellkern weitergeleitet werden. Während eine normale Zelle nur eine relativ geringe Menge an HER2-Rezeptoren besitzt, sind auf Tumorzellen zu viele solcher HER2-Rezeptoren vorhanden. Dadurch kommt es zu einer beschleunigten Zellteilungsrate bzw. einem beschleunigten und unkontrolliertem Tumorwachstum. Die vermehrte Bildung von HER-2 ist jedenfalls eine der Ursachen bei der Entstehung von Krebs und kommt bei etwa 20 bis 25 % der Brustkrebspatientinnen vor. Neratinib zeigt in Kombination » Weiterlesen …
Neratinib – der nächste HER-2 Hemmer bei Brustkrebs
18.06.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Odanacatib – gegen die gefürchteten Knochenmetastasen
28.02.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Anwendung: Osteoporose, Knochenmetastasenprophylaxe bei Brust- und Prostatakrebs; Kathepsin-K-Inhibitor
Wenn Brustkrebszellen durch die Lymphgefäße oder über das Blut in andere Organe wandern und sich dort vermehren, bilden sich Metastasen. Brustkrebszellen können sich in fast allen Organen im Körper vermehren. Besonders häufig findet man sie im Skelett. Der Grund liegt darin, dass Knochen sehr gut durchblutet sind und eben deshalb einzelne Tumorzellen sehr leicht dorthin gelangen können. Zudem ist das Mikromilieu, also beispielsweise das Angebot an Nährstoffen im Knochen, ein fruchtbarer Boden für das Wachstum menschlicher Krebszellen. Am häufigsten werden die Wirbelkörper befallen, dann in absteigender Häufigkeit Oberschenkelknochen, Becken, Rippen, Brustbein, Schädel und Oberarmknochen.
Zu den häufigsten Symptomen von Knochenmetastasen gehören Schmerzen. Die Krebszellen verändern die Struktur des Knochens und beeinträchtigen seine Stabilität, so dass die Gefahr von Brüchen deutlich steigt. Breiten sich Metastasen im Bereich der Wirbelsäule aus, können sie auch das Rückenmark beschädigen und zu Lähmungen führen. Auch für Prostatakrebs-Patienten ist das Risiko, an Knochenmetastasen zu erkranken, groß. Etwa 20% der Betroffenen haben bereits zum Zeitpunkt der Erstdiagnose Metastasen. Im fortgeschrittenen Krankheitsstadium erhöht sich die Zahl auf rund 70%. Tatsächlich zeigten Studien, dass Metastasen die wichtigste Todesursache von Betroffenen mit Prostatakrebs sind. Ein Weg, der Knochenmetastasierung vorzubeugen liegt künftig möglicherweise in der Hemmung des Enzyms Kathepsin-K. Der neue Wirkstoff Odanacatib blockiert » Weiterlesen …
Eribulin – ein Hoffnungsträger bei hochentwickeltem Brustkrebs
29.12.2009, von kschweig 1 Kommentar
Anwendung: Metastasierendes Mammacarcinom
Der Naturstoff Halichrondin B, ein großer Polyether, der von Meeresschwämmen produziert wird, zeigte sowohl in vitro als auch in vivo sehr Erfolg versprechende zytotoxische Wirksamkeit. Der große Nachteil war bzw. ist jedoch, dass Halichrondin nicht in ausreichender Menge zur Verfügung steht. Nachdem erste Studien mit Halichrondin B aber zeigten, dass dieser Naturstoff nicht nur hochwirksam ist sondern die Unterdrückung der Proliferation von Tumorzellen auch auf einem einzigartigen antimitotischen Wirkungsmechanismus beruht, sollte ein synthetischer Zugang entwickelt werden, der auch die Möglichkeit bot, die Auswirkungen struktureller Änderungen zu untersuchen. Tatsächlich gelang mit der Synthese von Eribulin mesylat, » Weiterlesen …
