Mit Bydureon® steht seit Juni 2011 ein lang wirksames Inkretin-Mimetikum zur Verfügung, das nur einmal wöchentlich injiziert werden muss, im Gegensatz zu Byetta®, das 2 mal täglich injiziert wird. » Weiterlesen …
Exenatid (Bydureon®) – Inkretinmimetikum, nur mehr 1 mal wöchentlich zu applizieren
20.12.2011, von ehaas Noch keine Kommentare
Riboflavin – ein wichtiger Vertreter der B-Vitamine
16.02.2011, von ehaas 1 Kommentar
Vitamin B2 wird auch als Riboflavin oder Lactoflavin bezeichnet und gehört zu den wasserlöslichen Vitaminen. Es wurde 1920 entdeckt (erstmals aus Eiern isoliert), kommt in der Natur als gelblicher Pflanzenfarbstoff vor und kann nur von Pflanzen und Mikroorganismen gebildet werden. Der menschliche Körper kann das Vitamin aus tierischen Produkten besser resorbieren als aus Pflanzen.
Biochemisch hat Vitamin B2 eine wichtige Funktion im Energiestoffwechsel beim Abbau von Kohlenhydraten und Fetten.
In der Orthomolekularen Medizin wird es bei Haut- und Schleimhauterkrankungen, bei Diabetes mellitus, bei Migräne und zur Unterstützung der Sehfunktion eingesetzt. » Weiterlesen …
SGLT2-Inhibitoren Canagliflozin und Dapagliflozin : Neue Diabetes-Therapeutika ?
30.08.2010, von kschweig Noch keine Kommentare
Die Anzahl der Typ-2-Diabetiker nimmt ständig zu. Dies veranlasst die pharmazeutische Industrie, nach neuen Ansatzpunkten der Diabetesbehandlung zu forschen. Hierbei werden derzeit Arzneistoffe, die die SGLT-Proteine (Sodium dependent GLucose Transport) beeinflussen, klinisch getestet. Für die Rückresorption der Glukose im proximalen Tubulus der Nephrone zeichnen zwei Typen von Transporterfamilien verantwortlich: SGLT1- und SGLT2-Proteine. Während die SGLT1- Transporter, die für 10 % der Glukoserückresorption verantwortlich sind, pro Molekül Glukose 2 Na-Ionen rückresorbieren, transportieren die SGLT2-Transporter (90 %ige Rückresorptionsquote) Glukose und Na-Ionen im Verhältniss 1:1 (a. Abbildung). Die Diffusion der Glukose aus der Tubuluszelle in das Interstitium erfolgt durch die transmembranären Glukose (GLUT) -Transporter (s. Abb1). Entscheidend für die Entwicklung von spezifischen SGLT-2-Inhibitoren ist auch die Tatsache, dass die SGLT1-Transporter eine wesentlich höhere Affinität zur Glukose aufweisen als die SGLT2-Transporter.
Wird nun durch SGTL2-Hemmer der renale natriumabhängige Glukosetransporter Typ 2 blockiert, so kommt es zur erhöhten Glukoseauscheidung im Harn, wobei die Blutglukosewerte bis zu 30 mg/dl gesenkt werden. Die Hemmung des SGLT2-Proteins funktioniert unabhängig von der Insulinproduktion der Bauchspeicheldrüse, auch wenn diese kein Insulin mehr produziert. Ebenfalls unbeeinträchtigt bleibt die Wirkung der SGLT2-Transporter von einer etwaig bestehenden Insulinresistenz. Auch die Gefahr einer Hypoglykämie ist nicht gegeben, da die SGLT1-Transporter, die eine höhere Affinität zur Glukose aufweisen, von den SGLT2-Hemmern nicht beeinflusst werden: Es wird immer genügenden Glukose resorbiert. Durch die Nicht-Beeinflussung der SGLT1-Proteine ist auch die Gefahr der Störung des Elektolythaushaltes nicht gegeben. Ein weitere Vorteile durch die Hemmung der SGLT2-Proteine ist der Kalorienverlust durch die erhöhte Ausscheidung von Glukose.
Momentan befinden sich 2 SGLT2-Inhibitoren in klinischen Studien: Dapagliflozin (Bristol-Myers Squibb) sowie Canagliflozin (Johnson&Johnson). Welche Auswirkungen eine längerwirkende Glukosurie haben wird, ist Gegenstand weiterer klinischer Untersuchungen. Bislang wurde eine häufigere Infektion des Urogenitaltraktes festgestellt als unter Plazebotherapie. Dies könnte mit dem erhöhten Glukosegehalt des Urins erklärt werden, der für das Wachstum von Mikroorganismen vorteilhaft ist.
Lit: http://www.diabetologe.de
http://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=5836
Medizin. Monatszeitschrift f. Pharmazeuten, Jhg.33, Heft 8, 280
Otelixizumab – Antikörper statt Insulin
18.06.2010, von kschweig 1 Kommentar
Anwendung: Diabetes Typ 1
Der Typ-1-Diabetes entsteht durch einen Mangel am Hormon Insulin, wobei die Insulin produzierenden Zellen in der Bauchspeicheldrüse (ß-Zellen, Beta-Zellen) durch Antikörper, zerstört werden. In der Regel beginnt diese Form des Diabetes bereits im Kinder- oder Jugendalter. Selten manifestiert sich diese autoimmune Ursache erst im späteren Alter. Bei der letztgenannten “Sonderform” eines Typ-1-Diabetes spricht man von einer sogenannten LADA-Form der Erkrankung (latent autoimmune diabetes of the adult). Im Vergleich zu Typ-2-Diabetes tritt die Typ-1-Form wesentlich seltener auf (etwa 1:10). In der Regel sind die Patienten normalgewichtig. Auch die familiäre Häufung ist gering. Sind beide Eltern Typ-1-Diabetiker, liegt das Risiko eines Kindes, ebenfalls zu erkranken, bei etwa 20 Prozent. Ist nur der Vater betroffen, beträgt das Risiko etwa fünf Prozent, im Falle der Mutter etwa 2,5 Prozent. Kinder von Typ-2-Diabetikern hingegen erkranken zu 40 Prozent an Typ-2-Diabetes; sind beide Elternteile erkrankt, zu 60 bis 70 Prozent. In Österreich sind derzeit rund 40.000 Personen an Typ-1-Diabetes erkrankt, etwa 500.000 an Diabetes mellitus Typ-2.
Das entscheidende Merkmal von Typ-1-Diabetes » Weiterlesen …
Dipeptidylpeptidase-IV-Inhibitoren (DPP-IV-Blocker , Gliptine)
08.04.2010, von kschweig 2 Kommentare
Nach der Kohlenhydrataufnahme wird das Darmhormon GLP-1 (Glucagon-like peptid-1) gebildet, welches die Beta-Zellen des Pankreas zur Insulin-Produktion stimuliert. Dieses „Inkretin-Hormon“ wird durch das Enzym Dipeptidylpeptidase IV abgebaut. Hemmer dieses Enzyms stellen eine neue Gruppe oraler Antidiabetika dar.
Wirkung
Durch Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase IV durch DPP-IV-Blocker wird die Konzentration des natürlichen Hormons GLP-1 erhöht. Dadurch kommt es zu einer erhöhten Insulin-Freisetzung aus den B-Zellen. Ferner supprimieren DPP-IV-Blocker die Bildung von Glucagon. Der HbA1C-Wert wird umso mehr verringert, je höher der Ausgangswert liegt. DPP-IV-Blocker führen nicht zu einer Gewichtszunahme.
Ferner kommt es durch das Darmhormon zur verzögerten Magenentleerung und Verminderung des Hungergefühls.
DPP-4-Hemmer erhöhen nur dann den Inkretinspiegel, wenn diese durch die Nahrungsaufnahme ausgeschüttet werden. Dadurch kann aber auch keine Hypoglykämie auftreten.
Saxagliptin (Onglyza®) – bei Typ-2-Diabetes
25.03.2010, von ehaas 3 Kommentare
Am 1. Oktober 2009 erteilte die Europäische Kommission dem Unternehmen Bristol-Myers die Genehmigung für das Inverkehrbringen von Onglyza®, womit nun der dritte Vertreter aus der Gruppe der Gliptine als Add-on Kombinationstherapie bei Typ-2-Diabetes zur Verfügung steht. Gliptine hemmen den enzymatischen Abbau der Inkretinhormone. Onglyza® ist nur zusammen mit Metformin, Sulfonylharnstoffen oder Thiazolidindionen zugelassen. » Weiterlesen …
Inkretin-Mimetika (GLP-1-Analoga)
09.02.2010, von kschweig 2 Kommentare
Als Inkretin-Mimetika werden Arzneistoffe bezeichnet, die glukoseabhängig wie das natürlich vorkommende Inkretin-Hormon GLP-1 den Blutzuckerspiegel normalisieren. Derzeit werden folgende Arzneistoffe verwendet bzw. sind in klinischer Prüfung:
- GLP-1 (kann nur parenteral appliziert werden)
- Liraglutid
- Exenatid
Wird Glucose oral verabreicht, so ist die Insulin-Sekretion wesentlich höher als bei einer intravenösen Glucose-Infusion. Dieser Effekt wird als Inkretin-Effekt bezeichnet. Inkretine sind Darmhormone, die im Dünndarm gebildet werden und nach Nahrungsaufnahme ins Blut abgegeben werden, um schließlich aus den B-Zellen des Pankreas Insulin bedarfsgerecht freizusetzen. Bislang kennt man 2 „Inkretin-Hormone“:
- GIP Gastrisches inhibitorisches Peptid
- GLP-1 Glukagon-like-peptid » Weiterlesen …
Liraglutid (Victoza®) – ein neues Antidiabetikum
05.02.2010, von ehaas 103 Kommentare
Liraglutid ist eine Weiterentwicklung von Exendin-4, ein Protein, das aus dem Speichel der Krustenechse Heloderma suspectum isoliert wurde. Mit Victoza® ist es nun möglich mit einer einmaligen Injektion pro Tag zu einem beliebigen Zeitpunkt den Blutzuckerspiegel zu normalisieren. » Weiterlesen …
Linagliptin – ein neuer DPP-4 Hemmer
29.12.2009, von kschweig 3 Kommentare
Anwendung: Typ-2 Diabetes
Mit der Entdeckung und der medikamentösen Beeinflussung des Inkretinsystems wurde in den letzten Jahren ein gänzlich neues Kapitel bei der Behandlung von Typ 2 Diabetes aufgeschlagen. Als Inkretine bezeichnet man Hormone, die bei Nahrungsaufnahme im Darm gebildet und freigesetzt werden und neben dem Blutzuckerspiegel auch noch eine Reihe anderer physiologischer Abläufe steuern. Auch wenn es schon früher Indizien für die Existenz dieses Systems gab, gelang es erst in den 60er Jahren eindeutig zu belegen, dass die Plasmainsulinspiegel bei oral verabreichter Glukose deutlich höher anstiegen, als wenn man die gleiche Menge intravenös appliziert (sog. Inkretineffekt). Die betreffenden Hormone, » Weiterlesen …
THERAPIE des Diabetes mit DPP-4-Hemmer sinnvoll?
10.12.2009, von kschweig 1 Kommentar
Wie Berichte der FDA und auch der EMEA zeigen, könnte es einen Zusammenhang zwischen Pankreatitis und Vaskulitis bei der Therapie des Diabetes mellitus mit Dipeptidylpeptidase-4-Hemmer (DPP-4-Hemmer) – Sitagliptin – geben. Die DPP-4-Blocker hemmen den Abbau der Inkretinhormone, welche ihrerseits die Freisetzung von Insulin in der Bauchspeicheldrüse fördern. So sind der FDA zwischen 2006 und 2009 Meldungen zugegangen, in welchen über akuter Pankreatitis unter DPP-4 Therapie berichtet wird. Bei über 50 % der behandelten Patienten ist nach Absetzen der Dipeptidylpeptidasehemmer Besserung eingetreten. Auf Anordnung der EMEA muss die Fachinformation von Sitagliptin jetzt auch Hinweise auf kutane Vaskulitis enthalten.
Literatur:
http://www.emea.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/janumet/H-861-en8.pdf
http://www.fda.gov/…/DrugSafetyInformationforHeathcareProfessionals/ucm183764.htm
arznei-telegramm. 40.Jhg.,9.Oktober 2009
Voglibose – ein neues, orales Antidiabetikum
27.08.2009, von kschweig Noch keine Kommentare
Voglibose (A 71100; AO 128; Glustat; Voglistat, Basen®)
Anwendung: Diabetesprävention
Beim neuen oralen Antidiabetikum Voglibose handelt es sich um einen alpha-Gucosidase-Inhibitor. Diese Wirkstoffe hemmen die enzymatische Spaltung von Oligo- und Disacchariden durch Glucosidase im Bürstensaum des Dünndarms, was zu einer verzögerten Resorption von Kohlenhydraten führt. In weiterer Folge lassen sich dadurch vor allem die für Typ-2 Diabetespatienten charakteristischen postprandialen Blutzuckerspitzen vermeiden. » Weiterlesen …
Taspoglutide – das erste Inkretinmimetikum mit nur einer wöchentlichen Applikation
07.05.2009, von kschweig Noch keine Kommentare
Indikation: Typ-2-Diabetes, Übergewicht.
Schon seit den 60er Jahren ist bekannt, dass ein Mensch nach oraler Aufnahme von Traubenzucker mehr Insulin freisetzt, als nach i.v.-Verabreichung der gleichen Menge. Man schloss daraus, dass es im Magen- Darm-Trakt Stoffe geben musste, die die Insulinausschüttung verstärkten. Man fand die verantwortlichen Hormone, die Gruppe der sogenannten Inkretine: GLP-1 (glucagon-like-peptide 1) und GIP (gastric inhibitory peptide). Vor allem bei GLP-1 erwies sich bald, dass hier ein therapeutischer Ansatz bei Diabetes möglich wäre. » Weiterlesen …
Diabetes mellitus : Therapie mit Depot-Exenatid
24.02.2009, von kschweig Noch keine Kommentare
Das Inkretinmimetikum Exenatid (Byetta) wird bei der Therapie des Diabetes mellitus 2 mal täglich s.c. injiziert. Das ist im Vergleich auf die tägliche Injektion gegenüber einer Insulintherapie nicht besonders attraktiv. Deshalb wurde jetzt ein Exenatid-Depot-Präparat entwickelt, welches nur einmal wöchentlich injiziert werden muss. Dabei wurden folgende Erkenntnise gewonnen. » Weiterlesen …
