Anwendung: Mammakarzinom
Neratinib entfaltet als Zytostatikum einen dualen Wirkungsmechanismus: Es fungiert als irreversibler Hemmer der HER-2 Rezeptor-Tyrosinkinase, indem es die Autophosphorylierung blockiert. So konnte bei in vitro Versuchen gezeigt werden, dass bei Behandlung von Zellen es zu einer Blockade des Zellzyklus kommt und zwar zu einem Stopp in der G1/S-Phase. Neben dieser Funktion inhibiert Neratinib ebenso die EGFR (epidermal growth factor receptor)-Kinase und damit Zellen, die auf diese Kinase essentiell angewiesen sind. HER-2 („human epidermal growth factor receptor 2) ist ein Oberflächenrezeptor, über den Signale von der Zelloberfläche an das Zellinnere und den Zellkern weitergeleitet werden. Während eine normale Zelle nur eine relativ geringe Menge an HER2-Rezeptoren besitzt, sind auf Tumorzellen zu viele solcher HER2-Rezeptoren vorhanden. Dadurch kommt es zu einer beschleunigten Zellteilungsrate bzw. einem beschleunigten und unkontrolliertem Tumorwachstum. Die vermehrte Bildung von HER-2 ist jedenfalls eine der Ursachen bei der Entstehung von Krebs und kommt bei etwa 20 bis 25 % der Brustkrebspatientinnen vor. Neratinib zeigt in Kombination » Weiterlesen …