»Ambrisentan« blockiert den ETA-Rezeptorsubtyp und hemmt dadurch die Aktivierung von »Second-Messenger«-Molekülen, die für die Vasokonstriktion und Proliferation glatter Muskelzellen verantwortlich sind. Hingegen bleibt die ETB-vermittelte Vasodilatation über NO und Prostazyklin von »Ambrisentan« unbeeinflusst.
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Anwendung: Pulmonale Hypertonie
Schätzungen gehen davon aus, dass mindestens 40.000 Österreicher, darunter viele Kinder und Jugendliche, an Lungenhochdruck leiden. Die Dunkelziffer ist auf Grund der schwierigen Diagnose hoch, es werden bis zu 200.000 Betroffene vermutet. Die unspezifischen Frühsymptome, wie Müdigkeit, Herzklopfen oder Atemnot schon bei normaler Belastung werden oft nicht richtig zugeordnet oder als Folge mangelnder Kondition abgetan. Bei der pulmonalen Hypertonie (PAH) wird durch Druckerhöhung im Lungenkreislauf über das normale Maß hinaus und zunehmenden Widerstand die rechte Herzhälfte überbeansprucht - mögliche Folge ist ein tödliches Rechtsherzversagen. » Weiterlesen …
Sitaxentan (Thelin®) ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung der Pulmonalaterienhypertonie (PAH) zugelassen wurde. Er gehört in die Wirkstoffgruppe der Endothelin-Antagonisten und ist neben Bosentan der zweite Vertreter dieser Gruppe. Im Gegensatz zum nicht selektiven Endothelin-Antagonist Bosentan ist Sitaxentan ein selektiver Antagonist an Typ-A-Rezeptoren.
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