Plattformen: Focus | News & Blog | Office | Advance | Academic

Odanacatib – gegen die gefürchteten Knochenmetastasen
28.02.2010, von kschweig Noch keine Kommentare

odanacatatibAnwendung: Osteoporose, Knochenmetastasenprophylaxe bei Brust- und Prostatakrebs; Kathepsin-K-Inhibitor

Wenn Brustkrebszellen durch die Lymphgefäße oder über das Blut in andere Organe wandern und sich dort vermehren, bilden sich Metastasen. Brustkrebszellen können sich in fast allen Organen im Körper vermehren. Besonders häufig findet man sie im Skelett. Der Grund liegt darin, dass Knochen sehr gut durchblutet sind und eben deshalb einzelne Tumorzellen sehr leicht dorthin gelangen können. Zudem ist das Mikromilieu, also beispielsweise das Angebot an Nährstoffen im Knochen, ein fruchtbarer Boden für das Wachstum menschlicher Krebszellen. Am häufigsten werden die Wirbelkörper befallen, dann in absteigender Häufigkeit Oberschenkelknochen, Becken, Rippen, Brustbein, Schädel und Oberarmknochen.
Zu den häufigsten Symptomen von Knochenmetastasen gehören Schmerzen. Die Krebszellen verändern die Struktur des Knochens und beeinträchtigen seine Stabilität, so dass die Gefahr von Brüchen deutlich steigt. Breiten sich Metastasen im Bereich der Wirbelsäule aus, können sie auch das Rückenmark beschädigen und zu Lähmungen führen. Auch für Prostatakrebs-Patienten ist das Risiko, an Knochenmetastasen zu erkranken, groß. Etwa 20% der Betroffenen haben bereits zum Zeitpunkt der Erstdiagnose Metastasen. Im fortgeschrittenen Krankheitsstadium erhöht sich die Zahl auf rund 70%. Tatsächlich zeigten Studien, dass Metastasen die wichtigste Todesursache von Betroffenen mit Prostatakrebs sind. Ein Weg, der Knochenmetastasierung vorzubeugen liegt künftig möglicherweise in der Hemmung des Enzyms Kathepsin-K. Der neue Wirkstoff Odanacatib blockiert » Weiterlesen …

Olaparib – Hoffnung für austherapierte Krebspatientinnen
27.02.2010, von kschweig Noch keine Kommentare

olaparid2Anwendung: Brust-, Eierstock- und Prostatakarzinom

Etwa jede zehnte Frau in den Industrieländern ist von Brustkrebs betroffen. In etwa 5 bis 10% aller Fälle von Brustkrebs liegt ein Defekt der Gene BRCA-1 oder BRCA-2 der Krebserkrankung zu Grunde. Frauen, die Trägerinnen eines mutierten BRCA-1 oder BRCA-2 Gens sind, erkranken mit etwa 80%iger Wahrscheinlichkeit an Brustkrebs. Eine Mutation in diesen Genen führt außerdem zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit, an Eierstockkrebs zu erkranken. Nach Entdeckung der Gene BRCA-1 und BRCA-2 war zunächst die Hoffnung auf neue, zielgerichtete Therapien groß, was sich allerdings bislang leider nicht realisieren ließ. Frauen mit mutierten BRCA-1 bzw. BRCA-2-Genen stellen sich daher oft vor die tragische Entscheidung gestellt, ob sie sich Brüste oder Eierstöcke operativ entfernen lassen sollen, um dem Krebs zuvorzukommen. Ein innovativer Ansatz zielt auf das Enzym PARP-1 (Polyadenosine 5’-diphosphoribose Polymerase). Dieses Enzym repariert normalerweise DNA-Einzelstrangbrüche, die durchaus häufig vorkommen. Nicht reparierte » Weiterlesen …

Eribulin – ein Hoffnungsträger bei hochentwickeltem Brustkrebs
29.12.2009, von kschweig Noch keine Kommentare

Anwendung: Metastasierendes Mammacarcinom

eribulinDer Naturstoff Halichrondin B, ein großer Polyether, der von Meeresschwämmen produziert wird, zeigte sowohl in vitro als auch in vivo sehr Erfolg versprechende zytotoxische Wirksamkeit. Der große Nachteil war bzw. ist jedoch, dass Halichrondin nicht in ausreichender Menge zur Verfügung steht. Nachdem erste Studien mit Halichrondin B aber zeigten, dass dieser Naturstoff nicht nur hochwirksam ist sondern die Unterdrückung der Proliferation von Tumorzellen auch auf einem einzigartigen antimitotischen Wirkungsmechanismus beruht, sollte ein synthetischer Zugang entwickelt werden, der auch die Möglichkeit bot, die Auswirkungen struktureller Änderungen zu untersuchen. Tatsächlich gelang mit der Synthese von Eribulin mesylat, » Weiterlesen …

Vadimezan – zerstört die Blutgefäße des Tumors
22.12.2009, von kschweig Noch keine Kommentare

Anwendung: Zytostatikum

vadimezanVadimezan (ASA-404, DMXAA), Prous’ Molekül des Monats September 2009, ist ein Wirkstoff, der einen entstehenden Tumor von dessen Nährstoffversorgung nach einem neuen Wirkprinzip abschneiden soll. Bekanntlich hat jeder Tumor bereits im Millimetergrößenbereich das Problem, eine ausreichende Versorgung mit Nährstoffen und Sauerstoff zu gewährleisten um weiter wachsen zu können. Die Energiebereitstellung ist natürlich nur durch neues Gefäßwachstum, die Angiogenese, zu erreichen. Nachdem dieses Prinzip erkannt wurde, war man bestrebt, durch Entwicklung von Angiogeneseinhibitoren das Wachstum von Tumoren zu unterdrücken, indem man die für den Tumor essentielle Gefäßneubildung inhibiert. » Weiterlesen …

Pazopanib – ein neues, vielversprechendes Zytostatikum
24.07.2009, von kschweig Noch keine Kommentare

Anwendung: Diverse Krebstherapien

pazyopanibPazopanib ist ein Multi-Target Tyrosinkinase-Inhibitor, der oral eingenommen werden kann. Das “small molecule” soll die Neubildung von Blutgefäßen (die Angiogenese) hemmen, die das Tumorwachstum begünstigen. Der Wirkstoff blockiert die Tyrosinkinase-Aktivität des so genannten VEGF-Rezeptors (Rezeptor für den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor) sowie die des PDGF-Rezeptors (Rezeptor für den Plättchen-Wachstumsfaktor) und von c-Kit. Die ersten beiden Rezeptoren spielen bei Angiogenese-Prozessen eine wichtige Rolle. In breit angelegten klinischen Entwicklungsprogrammen wird derzeit der Einsatz von Pazopanib bei verschiedenen Krebsarten - sei es als Monotherapie oder in Form einer Kombinationstherapie geprüft. » Weiterlesen …

Alvocidib (Flavopiridol, HMR-1275)
23.06.2009, von kschweig Noch keine Kommentare

Anwendung: Zytostatikum, chronisch lymphatische Leukämie, multiples Myelom

alvocidib1

Flavopiridol ist ein Zytostatikum pflanzlichen Ursprungs. Dysoxylum binectariferum stammt aus Indien und wird dort in der traditionellen Medizin verwendet. Aus dem methanolischen Extrakt wurde das Alkaloid Rohitukine, das anti-inflammatorisch und immunmodulatorisch wirkt isoliert. Die Struktur des Alkaloids war Grundlage für die Synthese von Flavopiridol. Dieser Wirkstoff wirkt als Kinase-Inhibitor hemmt mehrere Botenmoleküle, die Tumorzellen ständig das Signal geben, sich zu teilen. Zudem kann Flavopiridol in einigen Zelltypen Apoptose, den programmierten Zelltod, auslösen. » Weiterlesen …

Idronoxil – hilft die Therapieresistenz bei Eierstockkrebs zu überwinden
25.03.2009, von kschweig 1 Kommentar

idronoxilAnwendung: Zytostatikum

Die Struktur des neuen Wirkstoffs Idronoxil zeigt, dass es eine hohe Ähnlichkeit mit dem natürlich vorkommenden Isoflavon Genistein besitzt. Das Phytoöstrogen Genistein, das in Soja und Rotklee vorkommt, ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, kann Zellzyklusblockade induzieren und letztlich bei humanen Krebszellen eine Apoptose auslösen.

» Weiterlesen …